Как принимать Вальсакор?

Вальсакор н 80 : инструкция по применению

Как принимать Вальсакор?

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество: валсартан 80 мг и гидрохлоротиазид 12,5 мг.

Вспомогательные вещества:лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид (Е172), макрогол 4000.

Код классификации лекарственного средства

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему; антагонист рецепторов ангиотензина II и диуретик.

Код ATX [C09DA03].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Валсартан/гидрохлоротиазид

В двойном слепом, рандомизированном активно контролируемом исследовании у пациентов, получавших комбинацию валсартан/гидрохлоротиазид 80/12,5 мг, наблюдалось снижение среднего АД (14,9/11,3 мм рт. ст.) по сравнению с пациентами, получавшими только гидрохлоротиазид 12,5 мг (5,2/2,9 мм рт. ст.

) и гидрохлоротиазид 25 мг (6,8/5,7 мм рт. ст.). Кроме того, больший процент пациентов ответил на терапию комбинацией валсартан/гидрохлоротиазид 80/12,5 мг (диастолическое АД < 90 мм рт. ст. или снижение ≥ 10 мм рт. ст.

) (60 %) по сравнению с приемом гидрохлоротиазида 12,5 мг (25 %) и гидрохлоротиазида 25 мг (27 %).

В двойном слепом, рандомизированном, активно контролируемом исследовании у пациентов, получавших комбинацию валсартан/гидрохлоротиазид 80/12,5 мг, наблюдалось снижение среднего АД (9,8/8,2 мм рт. ст.) по сравнению с пациентами, получавшими только валсартан 80 мг (3,9/5,1 мм рт. ст.

) и валсартан 160 мг (6,5/6,2 мм рт. ст.). Кроме того, больший процент пациентов ответил на (диастолическое АД < 90 мм рт. ст. или снижение ≥ 10 мм рт. ст.

) терапию комбинацией валсартан/гидрохлоротиазид 80/12,5 мг (51 %) по сравнению с приемом валсартана 80 мг (36 %) и валсартан 160 мг (37 %).

В двойном слепом, рандомизированном, плацебо-контролируемом исследовании факторного дизайна сравнивались различные дозы комбинаций валсартана/гидрохлоротиазида. При сравнении плацебо (1,9/4,1 мм рт. ст.), гидрохлоротиазида 12,5 мг (7,3/7,2 мм рт. ст.) и валсартана 80 мг (8,8/8,6 мм рт. ст.

) наибольшее снижение среднего АД наблюдалось при приеме комбинаций валсартан/гидрохлоротиазид 80/12,5 мг (16,5/11,8 мм рт. ст.). Кроме того, больший процент пациентов ответил на (диастолическое АД < 90 мм рт. ст. или снижение ≥ 10 мм рт. ст.

) терапию комбинацией валсартан/гидрохлоротиазид 80/12,5 мг (64 %) по сравнению с плацебо (29 %) и гидрохлоротиазидом (41 %).

В контролируемых клинических исследованиях валсартан + гидрохлоротиазид наблюдалось дозозависимое уменьшение калия в сыворотке крови. Снижение калия в сыворотке крови встречалось более часто у пациентов, получавших гидрохлоротиазид 25 мг, чем у пациентов, получавших гидрохлоротиазид 12,5 мг.

В контролируемых клинических исследованиях комбинаций валсартана/гидрохлоротиазида гипокалиемический эффект гидрохлоротиазида уменьшался в результате калийсберегающего действия валсартана.

Благоприятное воздействие валсартана в комбинации с гидрохлоротиазидом на смертность и заболеваемость сердечно-сосудистой системы в настоящее время неизвестно. Эпидемиологические исследования показали, что длительное лечение гидрохлоротиазидом снижает риск развития сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости.

Валсартан

Валсартан является пероральным селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II.

Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы AT1. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что предположительно регулирует эффекты AT1-рецепторов.

Валсартан не имеет агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ2.

Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин.

В связи с отсутствием влияния на АПФ не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля.

Клинические исследования, в которых валсартан сравнивался с ингибитором АПФ, показали, что частота развития сухого кашля была достоверно меньше у больных, получавших валсартан по сравнению с больными, получавшими ингибитор АПФ (2,6 % против 7,9 % соответственно, Р > 0,05).

В клинических исследованиях у пациентов с кашлем в анамнезе во время терапии ингибиторами АПФ сухой кашель отмечался у 19,5 % пациентов, переведенных на валсартан, и 19,0 % пациентов, получавших тиазидные диуретики по сравнению с 68,5 % пациентов, получавших ингибиторы АПФ (Р > 0,05).

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает артериальное давление, не влияя на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 часов, а максимальное снижение артериального давления (АД) достигается в течение 4–6 часов. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 часов после его приема.

При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, достигается через 2–4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

В комбинации с гидрохлоротиазидом достигается значительное дополнительное снижение артериального давления.

Резкая отмена валсартана не ассоциировалась с «рикошетной» гипертензией или другими нежелательными клиническими явлениями.

В ходе наблюдений было выявлено, что в результате применения валсартана у пациентов, страдающих диабетом 2 типа и микроальбуминурией, снижается выделение белка с мочой.

В ходе исследования MARVAL («Снижение микроальбуминурии при применении валсартана») оценивалось снижение выделения белка с мочой (ВБМ) при применении валсартана (80–160 мг/один раз в сутки) по сравнению с амлодипином (5–10 мг/один раз в сутки) у 332 пациентов с диабетом 2 типа (средний возраст: 58 лет; 265 пациентов мужского пола), страдающих микроальбуминурией (валсартан: 58 мкг/мин; амлодипин: 55,4 мкг/мин), нормальным или повышенным артериальным давлением и сохранившейся почечной функцией (креатинин крови < 120 мкмоль/л). На сроке 24 недели ВБМ снизилось (р < 0,001) на 42 % (-24,2 мкг/мин; 95%-ный ДИ: -40,4 до -19,1) при применении валсартана и приблизительно на 3 % (-1,7 мкг/мин; 95%-ный ДИ: -5,5 до 14,9) при применении амлодипина, несмотря на одинаковый уровень снижения артериального давления в обеих группах.

В ходе исследования DROP (The Diovan Reduction of Proteinuria) было продолжено исследование эффективности валсартана в снижении ВБМ у 391 пациента с гипертензией (АД = 150/88 мм рт. ст.) и диабетом 2 типа, альбуминурией (среднее = 102 мкг/мин.

; 20–700 мкг/мин) и сохранившейся почечной функцией (средний показатель креатинина в сыворотке = 80 мкмоль/л). Пациенты были рандомизированы для получения одной из 3 доз валсартана (160, 320 и 640 мг/один раз в сутки) и получали лечение на протяжении 30 недель.

Целью исследования было установление оптимальной дозы валсартана для снижения ВБМ у больных артериальной гипертензией с диабетом 2 типа.

На сроке 30 недель процентное изменение ВБМ существенно снизилось: на 36 % по сравнению с исходным уровнем в результате применения валсартана 160 мг (95%-ный ДИ: 22 до 47 %), при применении валсартана 320 мг снижение составило 44 % (95%-ный ДИ: 31 до 54 %). Был сделан вывод, что применение 160–320 мг валсартана вызвало клинически значимое снижение ВБМ у больных артериальной гипертензией с диабетом 2 типа.

Гидрохлоротиазид

Местом действия тиазидных диуретиков преимущественно являются дистальные извитые почечные канальцы.

В корковом слое почек расположены рецепторы, обладающие высоким сродством и являющиеся основным местом связывания тиазидных диуретиков, где происходит подавление транспорта NaCl в дистальные извитые канальцы.

Механизм действия тиазидов обусловлен ингибированием ко-транспорта Na+Cl–, возможно, вследствие конкуренции за места транспорта Cl–, что оказывает влияние на механизмы реабсорбции электролитов: приблизительно в равной степени прямо увеличивается экскреция ионов натрия и хлора.

Косвенно вследствие данного диуретического действия отмечается уменьшение объема плазмы, в результате чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение с мочой калия и в результате снижение концентрации калия в сыворотке крови.

Взаимосвязь между ренином и альдостероном опосредована ангиотензином II, поэтому при одновременном применении валсартана снижение уровня калия в сыворотке является менее выраженным, чем при применении гидрохлоротиазида в виде монотерапии.

Фармакокинетика

Валсартан/гидрохлоротиазид

При одновременном применении с валсартаном системная доступность гидрохлоротиазида снижается приблизительно на 30 %. Сопутствующее применение гидрохлоротиазида не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана.

Данное взаимодействие не влияет на комбинированное применение валсартана и гидрохлоротиазида, поскольку контролируемые клинические испытания продемонстрировали выраженное гипотензивное действие, превышающее эффект, достигаемый при приеме данных лекарственных веществ по отдельности или по сравнению с плацебо.

Валсартан

Абсорбция

При приеме внутрь валсартана максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23 %. Прием пищи снижает выделение валсартана на 40 % (оцениваемое по AUC) и пик плазменной концентрации (Cmax) на 50 %.

Тем не менее через 8 часов после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы.

Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.

Распределение

Равновесный объем распределения препарата после внутривенного введения около 17 литров, что свидетельствует о неинтенсивном распределении валсартана в тканях. Валсартан активно связывается с белками сыворотки (94–97 %), преимущественно с сывороточным альбумином.

Биотрансформация

Биотрансформация валсартана незначительна, только около 20 % дозы обнаруживается в виде метаболитов. В низкой концентрации в плазме был обнаружен фармакологически неактивный гидроксиметаболит (менее чем 10 % валсартана AUC).

Выведение

Валсартан показывает мультиэкспоненциальную кинетику распада (t1/2α < 1 часа и t1/2β около 9 часов).

Валсартан преимущественно элиминируется с фекалиями (около 83 % дозы) и почками с мочой (около 13 % дозы), главным образом, в неизменном виде.

При внутривенном введении плазменный клиренс валсартана составляет примерно 2 л/час и почечный клиренс примерно 0,62 л/лас (около 30 % суммарного клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6 часов.

Гидрохлоротиазид

Абсорбция

После приема внутрь гидрохлоротиазид быстро абсорбируется (tmax составляет приблизительно 2 часа). В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC пропорционально дозе. Влияние пищи на всасывание гидрохлоротиазида не имеет клинического значения. После перорального приема гидрохлоротиазида абсолютная биодоступность составляет 70 %.

Распределение

Относительный объем распределения составляет 4–8 л/кг. Циркулирующий гидрохлоротиазид связывается с белками сыворотки (40–70 %), в основном с сывороточными альбуминами. Гидрохлоротиазид также накапливается в эритроцитах в концентрациях, примерно в 3 раза превышающих концентрации в плазме крови.

Выведение

Гидрохлоротиазид преимущественно выводится в неизмененном виде. Конечный период полувыведения составляет 6–15 часов. При приеме один раз в день накопления препарата минимальные и при повторном приеме дозы изменений в кинетике гидрохлоротиазида не происходит.

Более чем 95 % поглощенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс состоит из пассивной фильтрации и активной секреции в почечные канальцы.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Незначительное повышение системного воздействия было отмечено у некоторых пожилых пациентов по сравнению с молодыми, однако эти данные не имеют какой-либо клинической значимости.

Некоторые исследования сообщают, что системный клиренс гидрохлоротиазида снижен как у здоровых, так и у страдающих гипертензией пожилых пациентов, по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

Пациенты с нарушением функции почек

При применении рекомендованной дозировки Вальсакора H80 не требуется корректировка доз для пациентов с клиренсом креатинина 30–70 мл/мин.

В настоящее время нет данных по безопасному применению Вальсакора H80 пациентами с клиренсом креатинина < 30 мл/мин и проходящими диализ. Т. к. степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно, в то время как для выведения гидрохлоротиазида диализ эффективен.

При почечной недостаточности средние пиковые уровни в плазме и значения AUC гидрохлоротиазида увеличиваются, а скорость мочевой экскреции снижается.

У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности наблюдается трехкратное увеличение AUC гидрохлоротиазида.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью наблюдается увеличение AUC гидрохлоротиазида в 8 раз (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты с нарушением функции печени

В фармакокинетическом исследовании с участием пациентов, страдающих легкой (n = 6) и умеренной (n = 5) степенью печеночной недостаточности, воздействие валсартана было приблизительно в 2 раза сильнее по сравнению со здоровыми добровольцами (см. раздел «Способ применения и дозировка» и «Меры предосторожности»).

Данные по применению валсартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют (см. раздел «Противопоказания»). Заболевание печени не оказывает существенного влияния на фармакокинетику гидрохлоротиазида.

Источник: https://apteka.103.by/valsakor-n80-instruktsiya/

Вальсакор: для чего назначают, способы применения, аналоги

Как принимать Вальсакор?

Вальсакор – препарат (таблетки), соответствует группе препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарственного средства:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушении функции почек: с осторожностью

Состав

Таблетки Вальсакор содержат в качестве активного вещества валсартан, а также такие вспомогательные компоненты, как моногидрат лактозы, повидон, коллоидный и безводный диоксид кремния, МКЦ, кроскармеллоза натрия, стеарат магния.

Пленочная оболочка препарата включает в себя такие составляющие, как краситель железа оксид красный, макрогол 4000, диоксид титана, гипромеллоза. В таблетках по 160 мг также присутствует краситель железа оксид желтый.

Вальсакор Н 80, Н 160 и НД160 содержат такие действующие компоненты, как валсартан и гидрохлоротиазид, а также следующие дополнительные составляющие: коллоидный и безводный диоксид кремния, МКЦ, повидон, стеарат магния, кроскармеллоза натрия, моногидрат лактозы.

В составе пленочной оболочки этих таблеток имеется диоксид титана, краситель железа оксид желтый, гипромеллоза, краситель железа оксид красный,макрогол 4000,.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в виде таблеток, которые покрыты оболочкой (пленочной).

Фармакологическое действие

Вальсакор имеет антигипертензивное действие.

Вальсакор Н80, Н160 и НД160 являются гипертензивными средствами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вальсакор влияет на рецепторы ангиотензина II. Активное вещество препарата является антагонистом рецепторов АТ1, из-за этого стимулируются АТ2-рецепторы. Средство имеет антигипертензивное действие, приводит в норму систолическое давление, снижает периферическое сопротивление сосудов и улучшает сердечный выброс.

Данное лекарство не оказывает воздействия на частоту сердечных сокращений и нормализует самочувствие людей с сердечной недостаточностью. Оно уменьшает выраженность одышки, дыхательных шумов и отеков.

Вальсакор Н160, Н80 и НД160 содержат также такой активный компонент, как гидрохлоротиазид. Он помогает улучшить терапевтический эффект валсартана и уменьшает риск появления побочных действий.

Гидрохлоротиазид представляет собой диуретическое средство, которое относится к группе тиазидов. Оно имеет гипотензивную активность, увеличивает выведение натрия, калия, а также хлора и воды.

После однократного употребления данного средства эффект может длиться на протяжении суток.

Спустя 2 недели от начала курса наблюдается развитие антигипертензивного эффекта, максимум которого может быть достигнут на 4-5 неделе лечения.

Активные вещества абсорбируются в пищеварительном тракте. Около 60% гидрохлоротиазида взаимодействуют с альбуминами плазмы, степень связи валсартана выше. Он быстро всасывается после применения и выводится через кишечник и почки.

Среднее значение биодоступности валсартана – около 23%. Максимальное снижение АД можно наблюдать через 4 часа.

При сочетании с валсартаном биодоступность гидрохлоротиазида снижается приблизительно на 30%. Однако значительного влияния на кинетику валсартана гидрохлоротиазид не оказывает. Эффективность комплексного применения от этого не снижается. Период полувыведения – 9 часов.

Показания к применению

Вальсакор назначают при:

  • лечении клинически стабильных пациентов с симптоматической сердечно-сосудистой недостаточностью или асимптоматической дисфункцией левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда;
  • хронической сердечной недостаточности II–IV класса без применения ингибиторов АПФ;
  • артериальной гипертензии.

Препараты с гидрохлоротиазидом применяются при артериальной гипертензии как часть комбинированной терапии.

Противопоказания

Вальсакор, а также средства с гидрохлоротиазидом не следует принимать тем, у кого имеется гиперчувствительность к компонентам препаратов. Помимо того, они противопоказаны при беременности, лактации и в детском возрасте.

Дозировку валсартана необходимо контролировать, если пациент до этого перенес инфаркт или имеет сердечную недостаточность. С осторожностью лекарство принимают при наличии стеноза почечной артерии.

Кроме того, препараты с гидрохлоротиазидом не следует употреблять при заболеваниях печени в тяжелой форме, нарушениях в работе почек, наличии трансплантата почек, функциональной зависимости почек от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, анурии, необходимости гемодиализа, стенозе почечной артерии, проблемах с электролитным балансом, симптомах гиперурикемии, рефрактерной гипокалиемией.

Их также с осторожностью назначают тем, кто имеет красную волчанку, стеноз аорты, обструктивную гипертрофическую кардиомиопатию, проблемы с водно-электролитным балансом, стеноз митрального клапана. Лица, которые водят автомобили или работают со сложными и потенциально опасными механизмами тоже должны принимать эти препараты с осторожностью.

Побочные действия

Вальсакор имеет следующие нежелательные проявления:

  • Со стороны ССС: сердечная недостаточность, чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия.
  • Со стороны костно-мышечной системы: болевые ощущения в спине, артралгия, миалгия.
  • Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо.
  • Со стороны нервной системы: обморок, головная боль, бессонница, головокружение, вертиго.
  • Со стороны дыхательной системы: кашель, синусит, фарингит, инфекции отделов дыхательных путей, ринит.
  • Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, болевые ощущения в животе.
  • Прочие: гиперкалиемия, астения, общая слабость, отеки, повышенная утомляемость.

В редких случаях возникает нарушение работы почек, уменьшение концентрации гематокрита и гемоглобина, гипербилирубинемия, тромбоцитопения, повышение сывороточного азота мочевины, нейтропения, гиперкреатининемия, усиление активности печеночных трансаминаз, сыпь, ангионевротический отек, зуд.

Препараты с гидрохлоротиазидом помимо выше перечисленных могут иметь следующие побочные проявления: боль в груди, пневмонит, васкулит, агранулоцитоз, расстройство водно-электролитного баланса, лейкопения, крапивница, обострение кожных проявлений СКВ, притупление аппетита, токсический эпидермальный некролиз, рвота, снижение потенции, аритмия, фотосенсибилизация, запор, угнетение костного мозга, парестезии, внутрипеченочный холестаз, желтуха, депрессия, нарушения зрения, волчаночноподобный синдром, панкреатит, гемолитическая анемия, отек легких.

Инструкция по применению Вальсакора

Препарат принимается внутрь до 2 раз в день. Для тех, кому назначили таблетки Вальсакор, инструкция предусматривается следующие дозы:

  • при артериальной гипертензии рекомендуемая дозировка – 80 мг в течение дня. Возможно сочетание с другими гипотензивными лекарствами;
  • после острого инфаркта миокарда средство принимают в течение 12 часов. Начальная дозировка – 20 мг 2 раза в течение суток, после чего она поэтапно повышается до 40-160 мг 2 раза в течение суток. Максимальная дозировка может приниматься только через 3 месяца приема;
  • при хронической сердечной недостаточности рекомендуют начальную дозировку – 40 мг 2 раза в течение суток. Можно поэтапно повысить дозу до 80 мг или даже до 160 мг 2 раза в течение суток при хорошей переносимости препарата. Таким образом, максимальная дневная дозировка будет 320 мг, которые разделены на два приема.

При возникновении симптомов почечной недостаточности или артериальной гипотензии нужно снизить дозировку.

Препараты с гидрохлоротиазидом тоже предназначены для внутреннего применения 1 раз в течение суток.

Инструкция по применению Вальсакора Н 80 и Н 160 рекомендует начать с минимальных дозировок.

Тем, кто не достиг целевого уровня АД при монотерапии валсартаном или гидрохлоротиазидом в отдельности назначают эти препараты в дозах соответственно 80/12,5 г и 160/12,5 мг. При необходимости их можно повышать до максимальной суточной – 1 таблетка Вальсакор Н 160 или 2 таблетки Вальсакор Н 80. А рекомендованная доза Вальсакор НД160 в данном случае – 160/25 мг.

Передозировка

Пока что случаи передозировки данными лекарствами зарегистрированы не были.

Известно, что валсартан при повышенных дозах может привести к резкому снижению АД с неблагоприятными последствиями (нарушение сознания, шок и пр.).

Гидрохлоротиазид при передозировке может привести к вялости, нарушениям баланса электролитов, гиповолемии.

В качестве лечения при незначительной выраженности побочных эффектов применяют энтеросорбенты, а также проводят симптоматическую терапию. Коррекция выраженной артериальной гипотензии проводится посредством внутреннего введения натрия хлорида (раствор 0,9%).

Взаимодействие

Клинически значимое взаимодействие Вальсакора с другими препаратами не отмечено.

Известно, однако, что сочетание этого лекарства с калийсберегающими диуретическими средствами и пищевыми добавками, которые имеют в своем составе калий, может вызвать гиперкалиемию. Так что дозировки препарата нужно строго контролировать. Возможно более выраженное проявление гипотензивного эффекта.

В свою очередь, препараты с гидрохлоротиазидом увеличивают нейротоксичность салицилатов, побочные действия сердечных гликозидов, эффективность курареподобных миорелаксантов, а также кардиотоксическое и нейротоксическое действие средств с литием.

Эти лекарственные средства также ослабляют влияние пероральных гипогликемических и противоподагрических препаратов, Норэпинефрина и Эпинефрина. Они снижают выведение почками цитотоксичных лекарств и приводят к активизации их миелосупрессивного действия.

Кроме того, данные лекарственные средства препятствуют выведению хинидина, увеличивают вероятность возникновенияаллергии к Аллопуринолу.

Гипотензивный эффект Вальсакора Н160, Н80 и НД160 повышают вазодилататоры, барбитураты, трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, фенотиазины и этанол. А препараты, которые характеризуются хорошей степенью связи с белками крови, повышают диуретический эффект.

В сочетании с Метилдопой возможно появление гемолиза, а при комбинации с Колестирамином уменьшается абсорбция.

Условия продажи

Препараты отпускаются только по рецепту.

Условия хранения

Лекарства необходимо хранить в упаковке. Температура не выше 25 °C.

Срок годности

Срок годности Вальсакора – 3 года. В свою очередь, хранить препараты с гидрохлоротиазидом нужно не дольше 2 лет.

Аналоги Вальсакора

Аналоги Вальсакора в аптеках следующие:

  • Валсафорс;
  • Валаар;
  • Валз;
  • Диован;
  • Валсартан, Валсартан Н, Валсартан Зентива, Валсартан А;
  • Нортиван;
  • Тарег.

Вальсакор Н160, НД160 и Н80 имеют следующие аналоги:

  • Валз Н;
  • Дуопресс;
  • Ко-Диован.

Отзывы о Вальсакоре

Отзывы о Вальсакоре свидетельствуют о том, что очень часто при приеме этого препарата возникают побочные эффекты. Нередко при его применении появляются сильные головные боли. У некоторых пациентов неблагоприятные проявления могут быть и хуже. Однако побочные эффекты появляются далеко не у всех, так что многие предпочитают это средство его более дорогим аналогам.

Отзывы о Вальсакоре Н 80, Н 160 и НД 160 также сообщают о появлении у пациентов некоторых побочных действий. Тем не менее, эффективность этих средств вне сомнений.

Цена Вальсакора

Цена Вальсакора, в среднем, составляет около 250 рублей. Это довольно доступное средство по сравнению с его аналогами.

Стоимость Вальсакор Н 80 – приблизительно 230 рублей, а цена Вальсакор Н 160 примерно 300 рублей, Вальсакор НД 160 – 375 рублей.

по теме

Вальсакор таблетки — показания (видео инструкция) описание, отзывы

Вальсакор — показания к применению

Вальсакор Н160 — показания к применению

Вальсакор

Какие таблетки от давления самые лучшие?

Источник: https://SpravTab.ru/valsakor/

ВАЛЬСАКОР: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Как принимать Вальсакор?
Валсартан – это активный, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, который действует селективно на подтип рецепторов AT 1 , ответственных за известные эффекты ангиотензина II.

Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады валсартаном рецепторов AT 1 могут стимулировать незаблокированные рецепторы AT 2 , регулирующих действие рецепторов AT 1 .

Валсартан не проявляет какой-либо агонистической активности в отношении рецепторов AT 1 и имеет значительно большее сродство (примерно в 20000 раз) к рецепторам AT 1 , чем к рецепторам AT 2 . Неизвестно, связывается валсартан с другими гормональными рецепторами, или блокирует их или ионные каналы, важные для регуляции сердечно-сосудистой системы.

Валсартан не ингибирует АПФ (известного также как кининаза II), превращающего ангиотензин I в ангиотензин II и катализирует распад брадикинина. Антагонисты ангиотензина II не вызывают кашля, поскольку не влияют на активность АПФ и не усиливают выработку брадикинина и субстанции Р.

Лечение вальзартаном пациентов с артериальной гипертензией приводило к снижению артериального давления, не влияя на частоту сердечных сокращений.У большинства пациентов гипотензивное действие развивается в течение 2:00 после однократного приема внутрь, максимальный эффект со стороны артериального давления достигается в течение 4-6 часов.

Гипотензивный эффект продолжается более 24 часов после приема. Во время повторного применения максимальное снижение АД достигается через 4 недели и сохраняется в течение всего периода длительного лечения. При одновременном применении с гидрохлоротиазидом достигается дополнительное снижение артериального давления.

Резкое прекращение приема валсартана не влечет к внезапному повышению артериального давления и других нежелательных клинических явлений у пациентов.

При длительном применении у пациентов с артериальной гипертензией установлено, что препарат не имел существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследованиях натощак – на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, замедление прогрессирования сердечной недостаточности, улучшение функционального класса по классификации NYHA, увеличение фракции выброса, а также к уменьшению признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшение качества жизни по сравнению с плацебо.

Валсартан был также эффективен для уменьшения летальности от сердечно-сосудистой патологии и случаев госпитализации вследствие сердечной недостаточности, а также рецидивирующего инфаркта миокарда.

Валсартан положительно влиял на такой показатель как период времени после перенесенного острого инфаркта миокарда до появления первых проявлений сердечно-сосудистой патологии, приводящие к летальному исходу.

Дети: со стороны почек и мочевыводящих путей и ожирение были частыми медицинскими условиями, способствующими развитию артериальной гипертензии у детей.
Фармакокинетика.После перорального применения препарата максимальная концентрация валсартана в плазме крови достигается через 2-4 часа, в виде раствора – через 1-2 часа.

Средняя биодоступность таблеток и раствора препарата составляет 23% и 39% соответственно. Прием пищи снижает экспозицию к валсартана примерно на 40% и пиковые концентрации в плазме крови на 50%, хотя примерно через 8:00 после применения концентрации валсартана в плазме крови аналогичны что в состоянии натощак, что в состоянии сытости.

Однако такое снижение экспозиции не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно применять или во время приема пищи или между приемами.

распределение

Объем распределения валсартана в стабильном состоянии после внутривенного введения составляет около 17 л, указывая на то, что валсартан не разделяется в ткани экстенсивно. Валсартан хорошо связывается с белками плазмы крови (94-97%), в основном с альбумином.

Валсартан НЕ метаболизируется в большом объеме, поскольку лишь около 20% дозы восстанавливается в виде метаболитов. Гидроксиметаболит был определен в плазме крови в малой концентрации (менее 10% AUC валсартана).

Данный метаболит является фармакологически неактивным.

Валсартан показывает мультиекспоненциальну кинетику распада (t 1/2 a 10 мл / мин. Одновременное применение с алискиреном противопоказано пациентам с нарушением функции почек (СКФ

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/valsakor.html

Форма выпуска и дозировка

Препарат имеет 3 варианта дозировки от 80 до 320 мг. Фармацевтическая субстанция для таблеток производится либо на собственном производстве в Словении, либо силами предприятий-партнеров, расположенных в Индии и Китае. Весь используемый валсартан проверяется не только на эффективность, но и на отсутствие примесей, в том числе и канцерогенных.

Штамповка таблеток, упаковка их в блистеры и картонные пачки производится на заводе КРКА в Словении (Ново Место) и в российском филиале КРКА-рус (Московская область).

Для гипертоников с очень высоким или устойчивым к терапии давлением выпускается комбинация валсартана с гидрохлоротиазидом под торговыми марками Вальсакор Н и НД. Данная комбинация хорошо переносится, почти вдвое сильнее снижает давление, что позволяет нормализовать его у 89% пациентов.

В каких вариантах выпускается и сколько стоит Вальсакор:

НазваниеДозировка, мгЦвет таблеткиСредняя цена упаковки, руб.
валсартангидрохлоротиазид
30 табл.90 табл.
Вальсакор80розовый300740
160желтоватый330820
320бежевый450
Вальсакор Н808012,5розовый315750
Вальсакор Н16016012,5красно-коричневый4301020
Вальсакор НД16016025бежевый480

Как действует этот препарат?

Действующее вещество препарата — валсартан, которое принадлежит фармакологической группе антагонистов (блокаторов) рецепторов к ангиотензину II. Вещества этой группы влияют на рецепторы к гормону ангиотензину, угнетая их чувствительность к нему, вследствие чего угнетается выработка иных компонентов, влияющих на повышение уровня артериального давления.

Благодаря этому снижается общее сосудистое сопротивление, приходит в норму сердечный выброс и системное АД. Дополнительно валсартан тормозит сердечную гипертрофию, борется с ишемической патологией, улучшает функциональное состояние почек и мозговое кровообращение.

Благоприятно влияет на состояние пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, уменьшая ее проявления.

ВашМедик
Добавить комментарий