Капсулы Эманера — состав и показания, дозировка и побочные эффекты, аналоги и цена

ЭМАНЕРА

Капсулы Эманера — состав и показания, дозировка и побочные эффекты, аналоги и цена

Капсулы кишечнорастворимые розового цвета, размер №1; содержимое капсул – пеллеты от белого до почти белого цвета.

1 капс.
эзомепразол магния41.29 мг,
 что соответствует содержанию эзомепразола40 мг

Вспомогательные вещества: сахарная крупка* – 71.16 мг, повидон К30 – 15 мг, натрия лаурилсульфат – 1.8 мг.

Состав оболочки пеллет: опадрай II белый 85F28751 (поливиниловый спирт – 18.752 мг, титана диоксид (E171) – 11.72 мг, макрогол 3000 – 9.47 мг, тальк – 6.938 мг) – 46.88 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат тяжелый) – 6 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%** – 254.98 мг, тальк – 23.85 мг, макрогол 6000 – 7.

65 мг, титана диоксид (Е171) – 7.65 мг, полисорбат 80 – 3.44 мг.Желатиновая капсула – 76 мг.

Состав пустых желатиновых капсул: корпус – краситель железа оксид красный (E172) – 0.114 мг, титана диоксид (E171) – 0.458 мг, желатин*** – 45.028 мг; крышечка – краситель железа оксид красный (E172) – 0.76 мг, титана диоксид (E171) – 0.305 мг, желатин*** – 30.

019 мг.

7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

* сахарная крупка содержит сахарозу и патоку крахмальную.** дисперсия Eudragit L30D содержит помимо метакриловой кислоты, этилакрилата сополимера и воды, также натрия лаурилсульфат (0.7% из расчета на твердое вещество в дисперсии) и полисорбат 80 (2.3% из расчета на твердое вещество в дисперсии) в качестве эмульгаторов.

*** содержит в среднем 14.5% воды (потеря в массе при высушивании).

Фармакологическое действие

Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках.

Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос – фермент H+-K+-АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты.

Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

Фармакокинетика

Неустойчив в кислой среде. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при повторном приеме в дозе 20 мг 1 раз/сут – 89%. Vd – 0.22 л/кг. Связывание с белками плазмы – 97%.

Полностью метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии CYP2C19 с образованием гидрокси- и деметилированных метаболитов эзомепразола.

Метаболизм оставшейся части осуществляется другим изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны.

У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом) системный клиренс – 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч – после многократного приема. T1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут.

AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% – в неизмененном виде), остальное количество – с желчью.

У пациентов с неактивным метаболизмом (1-2%) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. При систематическом приеме в дозе 40 мг 1 раз/сут, средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения Cmax в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.

При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза.

Показания

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ.

В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Период лактации, повышенная чувствительность к эзомепромазолу.

Дозировка

Принимают внутрь. Доза составляет 20-40 мг 1 раз/сут. Длительность приема зависит от показаний, схемы лечения, эффективности.

При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза – 20 мг/сут.

Часто: головная боль, боли в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

Редко: дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.

Лекарственное взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.

Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.

При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.

При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.

Особые указания

При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.

При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.

Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты.

У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке.

Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.

Беременность и лактация

Данные о безопасности применения эзомепразола при беременности отсутствуют. Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического вещества также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных при беременности, в период родов, а также в период постнатального развития.

Противопоказан в период лактации.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза – 20 мг/сут.

Описание препарата ЭМАНЕРА основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/emanera/

Эманера

Капсулы Эманера — состав и показания, дозировка и побочные эффекты, аналоги и цена

Представленная в разделе информация о лекарственных препаратах, методах диагностики и лечения предназначена для медицинских работников и не является инструкцией по применению.

Эманера ® (лат. Emanera ®) — противоязвенное лекарственное средство, ингибитор протонной помпы (ИПП).

Эманера выпускается в виде капсул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг и 40 мг. Активное вещество Эманеры эзомепразол (esomeprazole). Одна капсула Эманеры содержит:

  • активное вещество: 20,645 мг или 41,29 мг эзомепразола магния, что соответствует 20 мг и 40 мг эзомепразола
  • вспомогательные вещества (включая оболочку пеллет и вещество капсул): сахарная крупка (содержит сахарозу и патоку крахмальную), повидон К30, натрия лаурилсульфат, Opadry II белый 85F28751 (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 3000, тальк), магния карбонат тяжелый, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), дисперсия 30% Eudragit L30D, тальк, макрогол 6000, краситель железа оксид красный (Е172), желатин.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

  • лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита
  • длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива
  • симптоматическое лечение ГЭРБ

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки:

В составе комбинированной терапии (монотерапия Эманерой при эрадикации Нр не применяется):

  • лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori (Hp)
  • профилактика рецидивов язвенной болезни, ассоциированной с Hp

При длительном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП):

  • заживление язвы желудка, связанной с приёмом HПBП
  • профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска

Синдром Зoллингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в том числе, идиопатическая гиперсекреция. Капсулу Эманеры глотают целиком, запивая жидкостью. Капсулы не разжевывают и не дробят. При проблемах с глотанием капсулу растворяют до её распадения на микрогранулы в 100 мл негазированной воды, после чего все микрогранулы выпивают сразу или в течение получаса, затем добавляют еще 100 мл негазированной воды, размешивают остатки и выпивают.

ГЭРБ

  • один или два курса (второй — если первого недостаточно для заживления или избавления от симптомов эзофагита), каждый в течение 40 дней по 40 мг Эманеры один раз в день
  • поддерживающая терапия после заживления эзофагита — 20 мг Эманеры один раз в день длительный период
  • симптоматическое лечение ГЭРБ без эзофагита — 20 мг Эманеры один раз в день; симптомы должны пропасть в течение 4-х недель

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки (только взрослые)Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией (только взрослые), в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция. Начальная доза — 40 мг Эманеры дважды в день. Далее доза подбирается индивидуально, длительность лечения зависит от развития болезни. Фармакокинетика и фармакодинамика Эманеры определяется действующим веществом и описаны в статье эзомепразол в разделах фармакокинетика эзомепразола и фармакодинамика эзомепразола.

  • повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам иди другим ингредиентам, входящим в состав препарата
  • наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность
  • Эманера не должна приниматься совместно с атазанавиром
  • с осторожностью при тяжелой почечной недостаточности

Во время беременности терапия Эманерой возможна только по жизненным показаниям. При приеме Эманеры необходимо прекратить кормление грудью.

Категория риска для плода по FDA при применении Эманеры беременной — B (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было).

Головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор, дерматит, зуд, крапивница, сыпь, головокружение, сухость во рту, бессонница, парестезия, сонливость, повышение активности печеночных ферментов, периферические отеки.

При длительном или в больших дозах приёме Эманеры увеличивается риск переломов бедра, запястья и позвоночника («FDA предупреждает»).

Приём Эманеры в дозе 280 мг сопровождается общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг Эманеры не вызывает каких-либо отрицательных последствий. Специфические антидоты неизвестны. Эзомепразол связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке проводится симптоматическое и общее поддерживающее лечение. При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии или подозрении на язву желудка необходимо исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Эманерой может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

Принимающие Эманеру в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Принимающие Эманеру «по необходимости» должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов.

Так как имеются колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», необходимо учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.

Кларитромицин является мощным ингибитором цитохрома CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Эманера содержит сахарозу, поэтому она противопоказана пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.

Взаимодействие Эманеры с другими лекарствами определяется его действующим веществом и изложено в статье эзомепразол, в разделе взаимодействие эзомепразола с другими препаратами.

При необходимости одновременного приема ингибиторов протонной помпы (в т.ч. эманеры) и клопидогрела, вместо Эманеры Американская ассоциация сердца рекомендует приём пантопразола (Бордин Д.С.).

На сайте GastroScan.ru в разделе «Литература» имеется подраздел «Эзомепразол», содержащий профессиональные медицинские статьи, касающиеся лечения заболеваний органов ЖКТ препаратами, действующим веществом которых является эзомепразол, в том числе Эманерой. Кроме Эманеры, в России зарегистрированы следующие лекарства с действующим веществом эзомепразол: Нексиум, Нео-зекст, Эзомепразол-Виал, Эзомепразол Зентива, Эзомепразол Канон, Эзомепразол-натив, Эмезол.

В некоторых других странах зарегистрированы и выпускаются брэнды: Nexium и Nexium I.V. (США), Esopral (Италия, Нидерланды), Axagon (Италия), Nexiam (Бельгия, Люксембург, ЮАР), а также дженерики эзомепразола: Sompraz (Индия, Мьянма), Neksium и Neksium Inj (Индия), Nexpro (Индия), Эзокар (Беларусь, Палестина) и др.

Производитель Эманеры — фирма КРКА (KRKA, d.d.), Словения.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Эманера (капсулы кишечнорастворимые, 20 и 40 мг), согласованная Минздравом России 12.10.17 (pdf)

Эманера не влияет на способность водить машину и управлять механизмами.

Эманера по фармакологическому указателю относится к группе «Ингибиторы протонного насоса». По АТХ — к группе «Ингибиторы протонового насоса» и имеет код A02BC05.

У Эманеры имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Назад в раздел

Источник: https://www.GastroScan.ru/handbook/145/6953

Эманера® (Emanera®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Капсулы Эманера — состав и показания, дозировка и побочные эффекты, аналоги и цена

Последняя актуализация описания производителем 27.09.2017

Эзомепразол* (Esomeprazol) A02BC05 Эзомепразол

(содержит в среднем 14,5% воды (потеря в массе при высушивании)

Капсулы кишечнорастворимые1 капс.
ядро пеллет:
активное вещество:
эзомепразол магния20,645 мг
41,29 мг
(эквивалентно эзомепразолу — 20 или 40 мг)
вспомогательные вещества: сахарная крупка (содержит сахарозу и патоку крахмальную) — 35,58/71,16 мг; повидон К30 — 7,5/15 мг; натрия лаурилсульфат — 0,9/1,8 мг
оболочка пеллет:Opadry II белый 85F28751 (поливиниловый спирт — 9,376/18,752 мг; титана диоксид (Е171) — 5,86/11,72 мг; макрогол 3000 — 4,735/9,47 мг; тальк — 3,469/6,938 мг) — 23,44/46,88 мг; магния гидроксикарбонат (магния карбонат тяжелый) — 3/6 мг; метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1); дисперсия 30%* — 127,49/254,98 мг; тальк — 11,925/23,85 мг; макрогол 6000 — 3,825/7,65 мг; титана диоксид (Е171) — 3,825/7,65 мг; полисорбат 80 — 1,72/3,44 мг
пустые желатиновые капсулы
корпус: краситель железа оксид красный (Е172) — 0,014/0,114 мг; титана диоксид (Е171) — 0,406/0,458 мг; желатин**  — 28,38/45,028 мг
крышечка: краситель железа оксид красный (Е172) — 0,01/0,076 мг; титана диоксид (Е171) — 0,271/0,305 мг; желатин**  — 18,92/30,019 мг
*дисперсия Eudragit L30D содержит помимо метакриловой кислоты, этилакрилата сополимера и воды, также натрия лаурилсульфат (0,7% из расчета на твердое вещество в дисперсии) и полисорбат 80 (2,3% из расчета на твердое вещество в дисперсии) в качестве эмульгаторов
**содержит в среднем 14,5% воды (потеря в массе при высушивании)

Капсулы, 20 мг: № 3. Корпус и крышечка светло-розового цвета.

Капсулы, 40 мг: № 1. Корпус и крышечка от розового до розового со слабоватым сероватым оттенком цвета.

Содержимое капсулы: пеллеты от белого до почти белого цвета.

Фармакологическое действие — противоязвенное.

Эзомепразол является S-изомером омепразола и подавляет секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфического и направленного механизма действия.

Специфически ингибирует протонный насос париетальных клеток. Оба изомера омепразола, R- и S-, обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол — слабое основание, поэтому он накапливается и переходит в активную форму в условиях сильно кислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где подавляет активность фермента H+/K+-ATФазы. Подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Эффект развивается уже в течение 1 ч после приема внутрь 20 мг или 40 мг эзомепразола. При повторном приеме 20 мг эзомепразола 1 раз в сутки в течение 5 дней, средняя пиковая концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (на 5 день терапии через 6–7 ч после приема препарата).

У пациентов с ГЭРБ и наличием клинических симптомов после ежедневного приема эзомепразола в дозе 20 или 40 мг в течение 5 дней, уровень рН содержимого желудка выше 4 сохранялся, в среднем, в течение 13 и 17 ч, соответственно.

Доля больных, принимавших эзомепразол в дозе 20 мг/сут, у которых уровень рН желудочного содержимого превышал 4 в течение 8, 12 и 16 ч, соответственно, составила 76%, 54% и 24%, а для эзомепразола 40 мг/сут — 97%, 92% и 56%.

Степень подавления секреции кислоты эзомепразолом находится в прямой зависимости от AUC.

Терапевтический эффект, достигаемый в результате подавления секреции кислоты

Заживление рефлюкс-эзофагита, при приeме эзомепразола в дозе 40 мг, наступает примерно у 78% пациентов через 4 нед и у 93% пациентов — через 8 нед терапии.

Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед в комбинации с соответствующими антибиотиками приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori у 90% пациентов.

При неосложненной язвенной болезни после эрадикационной терапии (продолжительностью от 7 до 10–14 дней) не требуется продолжения монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Другие эффекты, связанные с подавлением секреции кислоты

На фоне терапии антисекреторными препаратами повышается уровень гастрина в сыворотке крови в ответ на снижение секреции кислоты.

У некоторых пациентов после длительной терапии эзомепразолом отмечено увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ELC) клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме крови.

При длительном приеме антисекреторных препаратов отмечено некоторое увеличение частоты образования гландулярных кист желудка. Эти изменения обусловлены физиологическими изменениями в результате длительного подавления секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.

Снижение кислотности желудочного содержимого на фоне приема антисекреторных средств сопровождается увеличением содержания микробной флоры в желудке, присутствующей в ЖКТ в норме. Терапия ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, например вызванных бактериями рода Salmonella и Campylobacter spp.

Эзомепразол более эффективен в отношении заживления язв желудка у пациентов, применявших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) , в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2 в сравнении с ранитидином.

Отмечена высокая эффективность эзомепразола в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВП (для пациентов старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Всасывание и распределение

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому принимается внутрь в виде кишечнорастворимых капсул, содержащих пеллеты препарата, оболочка которых также устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo незначительная часть эзомепразола переходит в R-изомер.

Эзомепразол быстро всасывается, достигая Cmax в плазме крови примерно через 1–2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 64% после приема однократной дозы 40 мг и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема эзомепразола 1 раз в сутки. Биодоступность для эзомепразола в дозе 20 мг составляет 50 и 68% соответственно.

Vss у здоровых добровольцев составляет примерно 0,22 л/кг. Связь с белками плазмы крови — 97%.

Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола, что не имеет существенного клинического значения.

Метаболизм и выведение

Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы изоферментов цитохрома P450 в печени.

Бóльшая часть метаболизируется с участием полиморфного изофермента CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси- и деметилированных метаболитов.

Остальная часть эзомепразола метаболизируется изоферментом CYP3A4, отвечающего за образование сульфона эзомепразола, основного метаболита в плазме крови.

Общий плазменный клиренс после приема однократной дозы составляет примерно 17 и 9 л/ч — после многоразового приема. T1/2 составляет 1,3 ч при длительном приеме препарата 1 раз в сутки. AUC увеличивается при повторном приеме.

Дозозависимое увеличение AUC при повторном применении носит нелинейный характер вследствие снижения метаболизма при первом прохождении через печень, снижения клиренса, вероятно вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом.

При однократном ежедневном приеме эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами.

Эзомепразол не кумулирует. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке. Почти 80% принятой внутрь дозы эзомепразола выводится почками в виде метаболитов, а остальная часть — через кишечник. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Примерно у (2,9±1,5)% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола осуществляется преимущественно изоферментом CYP3A4.

После многократного приема эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки среднее значение AUC примерно в 2 раза выше, чем у пациентов со сниженной активностью CYP2C19.

Среднее значение плазменной Cmax при этом увеличивается примерно на 60%.

У пациентов пожилого возраста (71–80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется.

После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин примерно на 30% выше, чем у мужчин. В дальнейшем при систематическом ежедневном приеме эзомепразола 1 раз в сутки различий в фармакокинетике у пациентов обоих полов не наблюдалось. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения препарата.

Метаболизм эзомепразола может быть нарушен у людей с легкими или умеренными нарушениями функции печени. Скорость метаболизма снижена при тяжелых нарушениях функции печени, что сопровождается двукратным увеличением AUC. Поэтому максимальная суточная доза эзомепразола у этих пациентов составляет 20 мг.

Изучение у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку через почки происходит выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, метаболизм эзомепразола у этих пациентов не изменяется.

После повторного приема 20 и 40 мг эзомепразола уровни AUC и времени достижения Cmax у детей в возрасте 12–18 лет и взрослых были одинаковы.

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) :

– лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

– длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита с целью профилактики рецидивов;

– симптоматическое лечение ГЭРБ;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

в составе комбинированной антибактериальной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori:

– язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori;

– профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori;

пациенты, длительно принимающие НПВП:

– заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП;

– профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП, у пациентов, относящихся к группе риска;

длительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после в/в применения ЛС, понижающих секрецию желудочных желез);

синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся повышенной желудочной секрецией, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция.

повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или компонентам препарата;

одновременный прием с атазанавиром и нелфинавиром (см. «Взаимодействие»);

наследственная непереносимость фруктозы;

синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицит сахаразы-изомальтазы;

детский возраст до 12 лет (отсутствуют данные об эффективности и безопасности) и старше 12 лет — по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) .

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).

Применение препарата Эманера при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода, т.к. недостаточно данных о применении эзомепразола у беременных женщин.

В эпидемиологических исследованиях во время применения рацемической смеси омепразола не выявлено фетотоксических эффектов или нарушений развития плода.

В исследованиях с эзомепразолом у животных не выявлено прямое или опосредованное отрицательное воздействие на развитие эмбриона или плода; также не выявлено прямое или опосредованное отрицательное влияние на течение беременности, родов и постнатальный период новорожденного.

В настоящее время неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует применять препарат Эманера в период кормления грудью.

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто ≥1/10; часто — от ≥1/100 до

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_57917.htm

Эманера® (20 мг)

Капсулы Эманера — состав и показания, дозировка и побочные эффекты, аналоги и цена

  • русский
  • қазақша

ЭМАНЕРА®

Международное непатентованное название 

Эзомепразол

Лекарственная форма

Капсулы кишечнорастворимые 20 мг и 40 мг

 

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – эзомепразола магния 20.645 мг и 41.290 мг (эквивалентно

эзомепразолу 20 мг и 40 мг соответственно),

вспомогательные вещества: сахарные гранулы (сферы), повидон К30, натрия лаурилсульфат, Opadry II White 85F28751 (спирт поливиниловый , титана диоксид (E 171), макрогол 3000 , тальк), мaгния карбонат тяжелый, метакриловая кислота – этилакрилата сополимер (1 : 1) дисперсия 30%, тальк, макрогол 6000, титана диоксид (E 171), полисорбат 80,

состав оболочки капсулы: железа (III) оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171), желатин.

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса.

Код АТХ A02BC05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Эзомепразол является неустойчивым в кислой среде и принимается перорально в виде гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Поглощение эзомепразола происходит быстро, плазменный пик наступает через 1-2 часа после приема.

Абсолютная биодоступность составляет 64% после разовой дозы в 40 мг и возрастает до 89% после повторного применения разовой дозы. Для 20 мг эзомепразола, соответствующие значения составляют 50% и 68%, соответственно.

Выраженный объем распределения в стационарном состоянии у здоровых людей составляет приблизительно 0,221/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Прием пищи как задерживает, так и уменьшает поглощение эзомепразола, хотя это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

Метаболизм и выведение

Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии полиморфного CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси- и десметилметаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, которая отвечает за образование эзомепразол сульфона – основного метаболита в плазме крови.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (у пациентов с экстенсивным метаболизмом). Общий плазменный клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – при повторных приемах.

Период полувыведения составляет 1,3 часа при повторных приемах препарата один раз в сутки. При приеме эзомепразола в дозе 40 мг два раза в сутки, площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) увеличивается при повторном введении эзомепразола.

Это увеличение является дозозависимым и приводит к более чем дозопропорциональному увеличению AUC после повторного введения.

Эта время- и дозо- зависимость объясняется снижением метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса эзомепразола, что, вероятно, связано с ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и / или ее сульфонсодержашим метаболитом.

Эзомепразол полностью выводится из плазмы между дозами, при применении один раз в сутки тенденции к кумуляции препарата не отмечается.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию кислоты в желудке. При пероральном применении до 80% дозы препарата выводится в виде метаболитов с мочой, другая часть – с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Особая категория пациентов

Приблизительно у 2.9 ± 1.5% населения снижена активность фермента CYP2C19 (у пациентов с медленным метаболизмом). У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется с помощью CYP3A4.

При повторном приеме внутрь 40 мг эзомепразола однократно в сутки средняя площадь под кривой «концентрация – время» на 100% выше, чем у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом).

Средние значения пиковых концентраций в плазме у пациентов с медленным метаболизмом повышены приблизительно на 60%. Отмеченные особенности не влияют на дозировку и способ применения эзомепразола.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется.

После разовой дозы эзомепразола в 40 мг, средняя величина площади под кривой «концентрация – время» приблизительно на 10 % выше у женщин, чем у мужчин. После применения повторных разовых доз никаких половых различий не наблюдалось. Отмеченные особенности не влияют на дозировку эзомепразола.

При нарушениях функций органов

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени метаболизм эзомепразола может быть замедлен.

У пациентов с тяжелыми нарушениеми функции печени скорость метаболизма снижена, что приводит к удвоению площади под кривой «концентрация – время» для эзомепразола.

Поэтому максимальная доза эзомепразола для пациентов с тяжелым нарушением функции органов составляет 20 мг и ее не следует превышать. Тенденции к кумуляции эзомепразола и его основных метаболитов при приеме препарата один раз в сутки не отмечается.

Метаболизм эзомепразола ожидается без никаких изменений у пациентов с нарушенной функцией почек, так как почки отвечают за выведение метаболитов эзомепразола, а не самого исходного вещества.

У 12-18 летних пациентов общая экспозиция (AUC) и время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (tmax) были сходны с взрослыми при приеме дозировок 20 мг и 40 мг эзомепразола.

Фармакодинамика

Эманера® является S-изомером омепразола и снижает секрецию кислоты в желудке путём специфического нацеленного механизма действия. Препарат представляет собой ингибитор протонового насоса в париетальных клетках. S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Эзомепразол является слабым основанием, концентрируется и переходит в активную форму в сильно-кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток и ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу – кислотный насос и ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

После перорального приёма 20 мг или 40 мг препарата Эманера® эффект развивается в течение 1 часа.

При ежедневном приёме препарата в течение 5-ти дней в дозе 20 мг один раз в сутки, средняя пиковая концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%, при измерении концентрации кислоты через 6—7 часов после приёма дозы на 5-й день терапии.

После 5 дней перорального приёма эзомепразола в дозе 20 мг и 40 мг, рН в желудке составил выше 4 в течение, в среднем, 13 и 17 часов, соответственно, более 24 часов у пациентов с симптоматической гастро-эзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ).

После приёма эзомепразола в дозе 20 мг, рН в желудке был выше 4 у 76% пациентов в течение 8 часов, у 54% пациентов в течение 12 часов и у 24% пациентов в течение 16 часов. Соответствующие соотношения для эзомепразола в дозе 40 мг составили 97%, 92% и 56%.

Используя параметр AUC, в качестве заменяющего параметра для оценки концентрации эзомепразола в плазме, была выявлена взаимосвязь между секрецией кислоты и концентрацией препарата.

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты

Заживление рефлюкс-эзофагита препаратом Эманера® в дозе 40 мг наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели и у 93% – через 8 недель. Лечение препаратом Эманера® в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

При неосложнённой язве двенадцатиперстной кишки для эффективного заживления язвы после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты

Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты.

У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток (ECL-клеток), вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме.

Эзомепразол показал высокую эффективность в отношении заживления язв желудка, а также профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе у пациентов в возрасте старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Способ применения и дозы

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Капсулы нельзя разжевывать или дробить.

Для пациентов с затруднением при глотании, капсулы можно открыть и пеллеты растворить в половине стакана негазированной воды. Не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка может раствориться. Воду с микрогранулами выпивают сразу же или в течение 30 минут. Снова наполните стакан водой наполовину, размешайте остатки и выпейте. Не следует жевать или дробить микрогранулы.

Пациентам, которые не могут глотать, капсулы можно открыть и растворить пеллеты в негазированной воде, затем ввести через зонд. Важно, чтобы целесообразность введения препарата с помощью шприца и трубки, была тщательно рассмотрена.

Взрослым и подросткам с 12 лет

Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: 40 мг однократно в сутки в течение 4 недель. Дополнительный 4-х недельный курс лечения рекомендуется в случаях, если после первого курса, заживления эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

Длительное поддерживающее лечение пациентов с излеченным эзофагитом для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.

После устранения симптомов, последующий контроль симптомов достигается приемом препарата в дозе 20 мг один раз в сутки. Взрослым, при необходимости, можно использовать режим «терапия по требованию» приема препарата в дозе 20 мг один раз в сутки.

Пациентам, получающим лечение НПВП, с риском развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, последующий контроль симптомов с использованием режима «терапия по требованию», не рекомендуется.

Взрослым

Для эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с соответствующим режимом терапии антибиотиками

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori и профилактика рецидива пептических язв у пациентов с Helicobacter pylori-ассоциированными язвами: 20 мг Эманера® в комбинации с 1 г амоксициллина и 500 мг кларимитроцина, все препараты принимаются 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Пациенты, которым необходимо непрерывное лечение НПВП

Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП: обычная доза 20 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения составляет 4–8 недели.

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов с риском: 20 мг 1 раз в сутки.

Длительное лечение после внутривенной индуцированной профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы: 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель после внутривенной индуцированной профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы.

Лечение синдрома Золлингера -Эллисона : рекомендуемая начальная доза Эманера® составляет 40 мг два раза в сутки.

Затем дозировку следует подбирать индивидуально, продолжительность лечения определяется по клинической картине заболевания.

На основании клинических данных, состояния большинства пациентов можно контролировать приёмами доз от 80 до 160 мг эзомепразола в сутки. При дозах выше 80 мг ежедневно, дозу следует разделить и принимать два раза в сутки.

Детям младше 12 лет не следует назначать Эманера в связи с отсутствием данных по безопасности.

У пациентов с нарушенной функцией почек коррекция дозы не требуется. Из-за ограниченного опыта среди пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов.

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Не употребляйте в пищуосушителькапсулы, которыйсодержится втаре!

Побочные действия

Часто (≥1/100,

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%8D%D0%BC%D0%B0%D0%BD%D0%B5%D1%80%D0%B0-20-%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/973653201477650969?instruction_lang=RU

ВашМедик
Добавить комментарий