Кветиапин — инструкция по применению, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Кветиапин: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Кветиапин — инструкция по применению, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена
Препарат Кветиапин – антипсихотическое средство. Кветиапин является производным дибензотиазепину, что делает нейролептические действие. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин взаимодействуют с целым рядом рецепторов нейромедиаторов.

Остается невыясненным, какой вклад в фармакологический эффект препарата приходится на N-дезалкильований метаболит.

Кветиапин оказывает аффинность к серотониновых рецепторов головного мозга 5НТ 2 и 5НТ 1 А ( in vitro Ki равна 288 и 557 нМ соответственно) и дофаминовых рецепторов D 1 и D 2 ( in vitro Ki равна 558 и 531 нМ соответственно).

Считают, что это сочетание рецепторного антагонизма при относительной избирательности взаимодействия с рецепторами 5НТ 2 по сравнению с D 2 , лежит в основе клинических антипсихотических свойств препарата, а также относительно низкой частоты развития экстрапирамидных симптомов.

Кветиапин также проявляет высокую аффинность к рецепторам гистамина Н 1 ( in vitro Ki равна 10 нМ) и адренорецепторов альфа 1 ( in vitro Ki равен 13 нМ) при более низкой аффинностью к адренорецепторов альфа 2 ( in vitro Ki равна 782 нМ).

Кветиапин не связывается с холинергическими мускариновыми и бензодиазепиновым рецепторами.N-дезалкилкветиапин аналогично кветиапина проявляет сродство к серотониновых рецепторов головного мозга 5НТ 2 и дофаминовых рецепторов D 1 и D 2 .Кроме того, подобно кветиапина N-дезалкилкветиапин проявляет высокую аффинность к серотониновых рецепторов 5НТ 1 и гистаминергическим и адренорецепторов альфа 1 при более низкой аффинностью к адренорецепторов альфа 2.

Фармакокинетика.

В клинически значимом диапазоне доз фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапину является линейной. Кинетика кветиапина у мужчин и женщин, в курящих и некурящих не отличается.Всасывания. Кветиапин при пероральном применении хорошо всасывается в пищеварительном тракте.

При исследовании с препаратом, с радиоактивными изотопами показано, что около 73% выводится с мочой и 21% – с калом в течение одной недели. Биодоступность кветиапина практически не изменяется при приеме препарата с пищей, при этом значение С max и AUC увеличиваются на 25% и 15% соответственно.

Максимум содержания препарата в плазме крови достигается через 2:00 после перорального применения. Молярная концентрация активного метаболита N-дезалкилкветиапину в равновесном состоянии составляет 35% от такой кветиапина.Распределение. Объем распределения кветиапина составляет 10 ± 4 л / кг, связывание с белками плазмы крови – 83%.Выведение и метаболизм.

Период полувыведения кветиапина – примерно 6-7 часов при многократном приеме препарата в клинически рекомендованных дозах. Этот показатель для N-дезалкилкветиапину составляет примерно 12:00. В среднем молярная доля свободного кветиапина и его активного метаболита, который выделяется с мочой, составляет менее 5%.

Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, при этом на долю начального соединения в моче и кале через неделю после приема меченого кветиапина приходится менее 5% от дозы, поступившей.

С учетом интенсивной метаболизма кветиапина в печени следует ожидать, что у лиц с нарушением функции печени содержание препарата в плазме крови будет выше, поэтому может потребоваться корректировка дозы.

Основные реакции метаболизма кветиапина заключаются в окислении бокового алкильной цепи, гидроксилировании дибензотиазепинового кольца, сульфоксилюванни и конъюгации (фаза 2). Основными метаболитами кветиапина в плазме крови человека являются продукты окисления и сульфоокиснення, ни один из которых не обладает фармакологической активностью.

Основным ферментом системы цитохрома Р450, отвечающим за метаболизацию кветиапина, является 450 ЗА4. Образование N-дезалкилпохидного и элиминация кветиапина осуществляются, главным образом, под действием этого фермента.В опытах in vitro показано, что кветиапин и некоторые из его метаболитов (включая N-дезалкил-кветиапин) являются слабыми ингибиторами ферментов системы цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4. Однако такое ингибирование in vitro отмечается только в концентрациях, в 5-50 раз пере-высокую концентрацию в организме человека при приеме препарата в дозе 300-800 мг / день.

Показания к применению:

Кветиапин применяется для лечения шизофрении, маниакальных эпизодов, ассоциированных с биполярными расстройствами.

Способ применения:

Кветиапин применяют взрослым 2 раза в сутки независимо от приема пищи.
Шизофрения. Общая суточная доза в течение первых 4 дней терапии составляет 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день) и 300 мг (4-й день).Начиная с 4-го дня и в дальнейшем дозу следует титровать до границ обычной эффективной дозы 300 – 450 мг в сутки. В зависимости от клинической эффективности и индивидуальной переносимости лечения дозу можно корректировать в пределах 150 – 750 мг в сутки.

Переход из одной дозы к другой происходит в течение 2 дней, поскольку в течение 1-2 дней равновесное состояние для кветиапина в организме еще не достигается.

При необходимости увеличить или уменьшить дозу препарата рекомендуется изменять дозу каждый раз на 25-50 мг (при приеме 2 раза в день).
Биполярные маниакальные расстройства.

Монотерапии или для дополнения терапии стабилизаторами настроения общая суточная доза в течение первых 4 дней терапии составляет 100 мг (1-й день), 200 мг (2-й день), 300 мг (3-й день) и 400 мг (4-й день).

Дальнейшее повышение дозы до 800 мг в сутки на 6-й день должно происходить поэтапно с увеличением дозы не более чем на 200 мг в сутки.Подбор дозы осуществляется в зависимости от клинического ответа и индивидуальной переносимости препарата.Дозировка препарата в отдельных категорий больныхЛица пожилого возраста.

Как и другие антипсихотические препараты, применять при лечении больных пожилого возраста следует с осторожностью, особенно в начале лечения. Лечение следует начинать с дозы 25 мг / сут.

Дозу следует повышать ежедневно на 25-50 мг / сут до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет ниже, чем у пациентов более молодого возраста.Больные с нарушениями функции печени и почек.Этим категориям больных препарат следует применять с осторожностью. Начальная доза кветиапина составляет 25 мг / сут.

Эта доза может повышаться на 25-50 мг / сут до достижения эффективной дозы.Пропущенная доза.В случае пропуска дозы препарат следует принять сразу же, как только это окажется возможным. Однако, если уже приближается время приема следующей дозы, необходимо перейти к регулярной схемы приема, а не компенсируя пропущенную дозу. Ни в коем случае не следует принимать двойную дозу препарата.

Побочные действия:

Частота возникновения побочных реакций: очень часто (≥ 10%), часто (≥ 1%,

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/kvetiapin.html

Кветиапин — инструкция по применению, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена – Информационный портал о здоровье

Кветиапин — инструкция по применению, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

При разных степенях психозов, прогрессирующей шизофрении необходимо проходить консервативное лечение цикличными курсами.

Полностью избавиться от преобладающей патологии вряд ли удастся, зато имеются реальные шансы значительно продлить период ремиссии, сократить число опасных рецидивов.

Таблетки Кветиапин обладают выраженным антипсихотическим действием, поэтому принимают непосредственное участие в комплексной терапии. Лечение не должно быть самовольным, требуется обратиться к узкопрофильному специалисту за диагностикой и консультацией.

Инструкция по применению Кветиапина

Этот комбинированный препарат, предназначенный для приема внутрь, демонстрирует в организме устойчивую антипсихотическую активность.

Применение таблеток уместно не только на всех стадиях шизофрении, но и в случае биполярных расстройств, сопровождающихся маниакальным поведением, участившимися паническими атаками.

Медицинский препарат отпускается строго по рецепту, самолечение полностью исключено.

Состав и форма выпуска

Кветиапин производится в форме таблеток белого цвета, покрытых пленочной оболочкой. Медицинский препарат предназначен только для приема перорально. Таблетки распределяются на блистеры по 10 шт.

В одной картонной упаковке может находиться по 3 или 6 блистеров, обязательно присутствует инструкция по применению. Химический состав лекарства может отличаться по концентрации активного вещества в 1 таблетке, например, по 25, 150, 100 и 200 мг.

Другие составляющие представлены в таблице, относятся к медицинскому препарату Кветиапин 300 мг:

Название действующих веществКонцентрация 1 таблетки Кветиапин, мг
Главный компонент:
кветиапин300
Вспомогательные вещества:
микрокристаллическая целлюлоза104, 61
моногидрат лактозы54
натрия крахмал гликолят42
повидон К-3024
тальк15
коллоидный диоксид кремния9
стеарат магния6
Пленочная оболочка:
гипромеллоза10,8
тальк3,6
диоксид титана2
макрогол 4 0001, 62

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антипсихотик Кветиапин отличается системным действием в организме, демонстрирует определенное сходство с серотониновыми или гидрокситриптаминовыми рецепторами, гистаминовыми и альфа1-адренорецепторами.

Сродство к альфа2-адренорецепторам менее выражено, к мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам вообще не выявлено. Медикамент отличается высокой степенью биодоступности – порядком 83%, при этом прием пищи на этот показатель никак не влияет.

Своей предельной концентрации в плазме активный компонент достигает спустя 2-3 часа после употребления разовой дозы.

Действующие вещества таблеток при приеме перорально продуктивно всасываются из органов ЖКТ, проникают в системный кровоток, распределяются по органам, тканям. Процесс активного метаболизма сосредоточен в печени.

Поэтому при назначении Кветиапина лечащий врач должен оценивать реальное состояние указанно органа, исключить скрытые патологии.

Выводятся неактивные метаболиты почками с мочой и в незначительной концентрации через кишечник.

Показания к применению

Согласно подробной инструкции по применению, узкопрофильные специалисты (психиатры) чаще задействуют указанный медикамент в схеме комбинированного лечения. Уместно фармакологическое назначение при диагностике таких клинических картин, как:

  • неврозы любой формы (хронические и острые);
  • шизофрения;
  • маниакальные эпизоды при клинической картине биполярных расстройств.

Таблетки предназначены для приема внутрь независимо от употребления пищи. Главное – глотать разовую дозу целиком, предварительно не разжевывать, запивать достаточным количеством воды. Суточные дозы полностью зависят от характера, стадии и особенностей заболевания, корректируются ежедневно. Ниже представлены ценные рекомендации врачей, также отраженные в подробной инструкции по применению:

  1. Психозы, включая шизофрению. Начинать лечение требуется с суточной дозы 50 мг, но уже на следующий день повысить ее до 100 мг, затем ежедневно – до 200 и 300 мг. На 5 сутки консервативной терапии рекомендованная дозировка определяется индивидуально, варьируется в пределах 300-450 мг. При благоприятной переносимости врачи охватывают суточный диапазон 150-750 мг.
  2. Маниакальные эпизоды. Рекомендованную терапевтическую дозу 4-хдневного терапевтического курса требуется повышать от 100 мг до 400 мг за день. При этом суточный подъем не должен превышать 200 мг. Оптимальные дозировки варьируются в пределах 200-800 мг. Клинически подтверждена эффективность суточной дозы 400-800 мг за день.
  3. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью, глубоким пенсионерам требуется индивидуально корректировать схему лечения. Оптимальная суточная дозировка Кветиапина составляет 25-50 мг, при этом больной должен постоянно оставаться под строгим врачебным контролем. В противном случае, реальные отзывы о лечении носят неблагоприятное содержание.

Кветиапин и алкоголь

При лечении указанным медикаментом требуется воздержаться от распития спиртных напитков, иначе значительно повышается угнетающее действие на нервную систему. При несоблюдении таких врачебных предписаний пациент жалуется на повышенную сонливость, головокружение, может даже впасть в состояние депрессии. Снижается двигательная активность, необходима срочная помощь специалиста.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку Кветиапин является частью комплексной терапии, важно не забывать о риске лекарственного взаимодействия. Ниже представлены опасные или, наоборот, оптимальные фармакологические комбинации лекарства:

  1. В комплексе с такими препаратами мощного ингибирующего действия на изофермент CYP3A4, как Кларитромицин, Эритромицин, Нефазодон, значительно повышается плазменная концентрация кветиапина в крови.
  2. Одновременно с Карбамазепином, Фенитоином, барбитуратами, Рифампицином плазменная концентрация кветиапина патологически снижается, поэтому требуется индивидуальная корректировка предписанных дозировок.
  3. Тиоридазин значительно повышает клиренс кветиапина. Тоже самое происходит в организме больного при комплексном лечении с непосредственным участием Тиоридазина и Кветиапина.
  4. Не рекомендуется объединять Кветиапин с медицинскими препаратами, угнетающими работу органов ЦНС. Иначе пациент жалуется на повышенную сонливость, патологически снижается концентрация внимания.

Побочные действия

В ходе интенсивной терапии у пациента может радикально меняться настроение. Это не единственное побочное явление, на которое требуется обратить внимание. Жалобы касаются всех внутренних органов и систем. Возникает необходимость в коррекции суточной дозировки или замене медицинского препарата аналогом. Побочные явления таковы:

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия;
  • со стороны нервной системы: тремор конечностей, астения, бессонница, мышечная ригидность, судороги, депрессия, парестезии, синдром беспокойных ног, злокачественный нейролептический синдром, паника;
  • со стороны пищеварительной системы: признаки диспепсии, запор, тошнота, рвота, сухость слизистых ротовой полости, желтуха, боли в животе;
  • со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит;
  • со стороны кожных покровов: аллергия, эозинофилия, анафилактические реакции;
  • другие: приапизм, набор веса, сухость кожи, миалгия, посадка остроты зрения, галакторея;
  • двигательные расстройства непроизвольной формы: акатизия, дистония, дискинезия.

Если систематически завышать предписанные суточные дозы, первым делом у пациента падает артериальное давление, появляются признаки тахикардии, беспокоит повышенная сонливость. Специфического антидота не существует.

Пациенту первым делом требуется промыть желудок, принять активированный уголь. Дальнейшее лечение симптоматическое, при котором требуется обеспечить адекватную оксигенацию и вентиляцию легких.

Если концентрация нейтрофилов снижается до 1000/мкл и меньше, от такого лечения требуется отказаться, иначе усиливаются симптомы передозировки.

Противопоказания

Медицинский препарат, согласно инструкции по применению, разрешен не всем пациентам. Имеются медицинские противопоказания, которые распространяются на такие клинические случаи:

  • повышенная чувствительность организма к синтетическим компонентам;
  • детский возраст до 18 лет;
  • период лактации;
  • одновременно с ингибиторами ВИЧ-протеазы, Эритромицином, Кларитромицином и Нефазодоном.

Кветиапин отпускается в аптеке строго по рецепту, поэтому самолечение исключено. Хранить лекарство требуется в сухом, прохладном месте. Важно исключить контакт таблеток с маленькими детьми. Перед приемом контролировать срок годности, е употреблять лекарство просроченным.

Аналоги Кветиапина

Отзывы специалистов сообщают, что указанный медикамент подходит не всем пациентам. Может потребоваться замена. В качестве достойных аналогов требуется выделить такие фармакологические позиции:

  1. Кветиапин Канон Пролонг. Это нейролептик в форме таблеток, рекомендованный при хронических и острых психозах в составе комбинированной терапии или как самостоятельное лечение. Кветиапин Пролонг действует мягче своего аналога.
  2. Квентиакс. Это более дорогостоящий препарат с антипсихотической активностью, который положено принимать 2 раза в сутки независимо от приема пищи с разной дозировкой на протяжении 7-10 дней.
  3. Сероквель Пролонг. Полный аналог Квтиапина, который тоже имеет разную концентрацию активного компонента в составе таблеток. Стоит такое лекарство примерно в 2 раза дороже, но действует мягче.
  4. Кетилепт. Указанный препарат еще назначают при депрессивных состояниях на фоне биполярных расстройств. Стоят таблетки тоже значительно дороже своего аналога, но их прием не исключает возникновения идентичных побочных эффектов.
  5. Лаквель. Это бюджетный аналог при биполярных расстройствах и шизофрении. Суточная дозировка зависит от характера и стадии патологического процесса. Стартует с 50 мг, но постепенно должна увеличиваться.

Цена Кветиапина

Препарат продается в аптеках города, отпускается по рецепту. Средняя стоимость по Москве варьируется в пределах 600-2000 рублей в зависимости от концентрации активного компонента в одной таблетке, количества блистеров в упаковке. Ниже представлены примерные столичные расценки за Кветиапин № 60 п/о 100 мг:

Название аптекиЦена, рублей
Диалог980
Трика1 035
Аптека «Юг»1 600
ЗдравЗона950
Неофарм1 050
Ригла1 200
Самсон-Фарма1 100

Отзывы

Марина, 39 лет

Отцу Кветиапин назначили при смешанной деменции. Препарат вызывает сильные побочные явления. В случае отца это была круглосуточная сонливость, головокружение, тремор конечностей и признаки тахикардии. Пришлось срочно вызвать специалиста на дом и заменить лекарство на более дорогостоящий аналог. Таблетки Квентиакс подошли больше.

Ольга, 49 лет

У матери при длительном приеме Кветиапина началась дискенезия (это двигательные расстройства). Врач индивидуально корректировал суточную дозу. Сразу сообщил, что при дальнейшем течении побочных эффектов придется полностью заменить предписанную схему консервативной терапии хронического невроза.

Евгения, 45 лет

При органических поражениях головного мозга это надежное и эффективное лекарство. У меня таким консервативным методом старшему брату шизофрению лечили при очередном рецидиве. Нет, речь не шла о полном выздоровлении, но удалось купировать большую часть приступов, сделать его поведение по жизни более вразумительным, адекватным.

Кветиапин — инструкция по применению, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена — все о лекарствах и здоровье на Zdravie4ever.ru

Поделитесь ссылкой и ваши друзья узнают, что вы заботитесь о своем здоровье и придут к вам за советом! Спасибо ツ

Источник: https://zdravie4ever.ru/kvetiapin-instrykciia-po-primeneniu-sostav-pokazaniia-pobochnye-effekty-analogi-i-cena/

Кветиапин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, побочные эффекты

Кветиапин — инструкция по применению, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Кветиапин относится к нейролептическим препаратам, при помощи которых осуществляется медикаментозное лечение различных психических расстройств и заболеваний.

РЛС

Кветиапин — это русское название, по-латински препарат обозначается как Quetiapinum, а выпускается под торговым брендом «Кветиапин Канон».

В реестре лекарственных средств России этот нейролептик зарегистрирован под порядковым номером ЛСР-008563/10 с химической формулой C21H25N3O2S.

Это лекарство выпускается только в виде плоских драже, покрытых плотной пленочной оболочкой. Ядро у них белое, а пленка перламутровая синяя.

Состав

Количество кветиапина в препарате напрямую зависит от его дозировки:

  • В таблетках по 25 мг основного вещества 28,78 мг.
  • В таблетках по 100 мг кветиапина гемифумарата — 115,14 мг.
  • В таблетках по 200 мг — 230,27 мг.
  • В таблетках по 300 мг — 345,4 мг.

В качестве дополнительных компонентов во всех формах выпуска используется ряд вспомогательных ингредиентов — это гидрофосфаты, кальция и магния стеарат, крахмал кукурузный, натрий, целлюлоза, глицерин, тальк, краситель и др.

Действие

Препарат Кветиапин оказывает антипсихотическое действие. Он представляет собой нейролептик с атипичным механизмом воздействия на нервную систему человека.

На биохимическом уровне средство нормализует работу дофаминовых и серотониновых рецепторов.

Структура кветиапина позволяет уменьшить риски возникновения побочных эффектов от его применения, поэтому этот нейролептик выгодно отличается от аналогов из других групп психотропных веществ.

Особенности Кветиапина

В основном препарат используется для терапии бредовых проявлений, биполярного расстройства, шизофрении и параноидального синдрома.

И хотя существует немало других нейролептиков для лечения этих расстройств, у Кветиапина есть такие особенности, из-за которых психиатры часто предпочитают назначать именно его:

  1. Препарат значительно реже, чем другие психотропные средства может вызвать сонливость, головокружения, вялость и заторможенность, нейролептический синдром.
  2. Нейролептик практически не влияет на набор веса, т.е. во время лечения им располнеть трудно.
  3. Уровень пролактина при приеме Кветиапина повышается не часто.
  4. Препарат обладает выраженной эффективностью в отношении депрессивных проявлений при психических расстройствах, т.е. хорошо купирует их. Поэтому это средство может применятся для терапии биполярных расстройств в сочетании с нормомиметиками и антидепрессантами.

Фармокинетика

Ученые в специальных экспериментах установили, что прием Кветиапина дважды в сутки дает нужный терапевтический эффект.

Это объясняется тем, что действие нейролептика на нервные рецепторы длится около 12ти часов.

Окисление нейролептика происходит в печени, он распадается на такие элементы, которые не влияют на биохимическое равновесие в организме.

Так как этот препарат не создает устойчивых химических связей с другими химическими веществами, его часто используют вместе с другими лекарственными средствами.

Полное освобождение организма от Кветиапина, через испражнения, происходит спустя 14-15 часов после его приема, 5% выводится в изначальном состоянии, а 95% в качестве распавшихся элементов (метаболитов).

Инструкция по применению

Схемы лечения кветиапином разрабатывает врач в соответствии с типом и тяжестью психического расстройства, особенностями его образа жизни, состояния здоровья.

Шизофрения

В первые сутки терапии больные принимают 50 мг препарата в день, во вторые 100 мг, в третьи — 200 мг, а на четвертые — 300 мг.

На пятый день, в соответствии с производимым эффектом, дозировка определяется в пределах 300-450 мг.

В процессе лечения психиатр может скорректировать дозу до 750 мг в сутки.

Маниакальные симптомы при биполярном расстройстве, проявляющиеся в легкой или тяжелой форме

Начинается терапия со 100 мг кветиапина в день, потом (на вторые сутки) дозу увеличивают до 200 мг, на третий день — 300 мг, на четвертый — 400 мг.

Максимально врачи назначают до 800 мг препарата в день.

Выраженные депрессивные нарушения на фоне биполярного расстройства

Кветиапин пьют однократно в сутки, перед ночным сном.

В таких случаях доктора назначают не более 300 мг препарата в сутки по схеме:

  • первый день — 50 мг;
  • второй день — 100 мг;
  • третий день — 200 мг;
  • четвертый — 300 мг.

Пожилые больные

Для них начальная дневная доза составляет 25 мг. Постепенно ее увеличивают до достижения необходимого эффекта.

Побочные эффекты

  1. Головокружения, спутанность сознания, обмороки, сонливость.
  2. Лейкопения, изменение уровня липидов и холестерина в крови, падение гемоглобина.
  3. Сухость во рту и кожных покровов.
  4. Увеличение массы тела.
  5. Тошнота, рвота, бессонница, расстройство пищеварения, гневливость и раздражительность — при отмене препарата.

Побочные действия нейролептика чаще всего проявляются в первые дни его приема.

Больных беспокоит сонливость, сухость во рту, заторможенность. В дальнейшем эти явления проходят. При их сохранности более четырех дней необходимо обратиться к врачу и решить вопрос о замене лекарства его аналогом.

Формы препарата

Таблетки Кветиапина выпускаются в различной дозировке:

  • по 25 мг;
  • по 100 мг;
  • по 200 мг;
  • по 300 мг.

В пачке может быть 3 или 6 упаковок по 10, 15, 30 штук драже в каждой.

Преимущества этой формы Кветиапина в том, что его применяют один раз в сутки и эффект сохраняется до следующего дня.

Срок годности

Препарат хранится в темном прохладном месте и не теряет своих терапевтических свойств 4 года.

Источник: https://psihbolezni.ru/lechenie/kvetiapin-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyvy-analogi-pobochnye-effekty/

Кветиапин аналоги

Кветиапин — инструкция по применению, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

ИНСТРУКЦИЯпо применению препаратаКветиапин

Действующее вещество
Кветиапин

Лекарственная форма:
таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

дозировка 25 мг:
активное вещество: кветиапина фумарат, в пересчете на кветиапин – 25 мг;вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая – 60, 0 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 44,0 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) – 9,0 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 10,5 мг, магния стеарат – 1,5 мг;вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 2,0 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 – 1,01 мг, тальк – 0,74 мг, титана диоксид Е 171 – 1,1333 мг, краситель железа оксид (II) желтый Е 172 – 0,1167 мг).

дозировка 100 мг:
активное вещество: кветиапина фумарат, в пересчете на кветиапин – 100 мг;

вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая – 40,0 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 32,0 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) – 12,0 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 14,0 мг, магния стеарат – 2,0 мг;вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 2,4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 – 1,212 мг, тальк – 0,888 мг, титана диоксид Е 171 – 1,3122 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина – 0,0012 мг, краситель железа оксид (II) желтый Е 172 – 0,0018 мг, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового – 0,1806 мг. алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат – 0,0042 мг).

дозировка 200 мг:
активное вещество: кветиапина фумарат, в пересчете на кветиапин – 200 мг;

вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая – 5,60 мг.

лактозы моногидрат (сахар молочный) – 44,5 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) – 21,0 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 25,0 мг, магниястеарат – 3,5 мг;вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 4,4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 – 1,235 мг.

тальк – 2,0 мг; титана диоксид Е 171 – 1,917 мг, лецитин соевый Е 322 – 0,35 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина – 0,006 мг, алюминиевый лак на основе красителя азорубин – 0,051 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцового [Понсо 4R] – 0,041 мг).

Фармакотерапевтическая группа:
антипсихотическое средство (нейролептик)

МКБ-10:
V.F20-F29.F20.1 Гебефреническая шизофрения

V.F20-F29.F20 Шизофрения

АТХ:
N.05.A.H.04 Кветиапин

Фармакодинамика:
Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкил кветиапин взаимодействуют с нейтротрансмиттерными рецепторами головного мозга.

Кветиапин и N-дезалкил кветиапин проявляют высокое сродство к серотониновым рецепторам типа 5НТ2 и дофаминовым рецепторам типов D1 и D2 головного мозга.

Более высокая селективность к серотониновым рецепторам типа 5НТ2, чем к дофаминовым рецепторам типа D2, обуславливает основные клинические антипсихотические свойства Кветиапина и низкую частоту развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Кроме того, N-дезалкил кветиапин проявляет высокое сродство к переносчику норадреналина. Кветиапин и N-дезалкил кветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и меньшим сродством по отношению к α2-адренорецепторам и серотониновым рецепторам типа 5НТ1.

Кветиапин не проявляет заметного сродства к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Удельный вклад метаболита N-дезалкил кветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 дофаминэргических нейронов в сравнении с А9 нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

ЭффективностьКветиапин эффективен в отношении как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении.Кветиапин эффективен в качестве монотерапии при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести. Данные о длительном применении Кветиапина для профилактики последующих маниакальных и депрессивных эпизодов отсутствуют.

Данные по применению Кветиапина в комбинации с вальпроатом семинатрием или препаратами лития при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести ограничены, однако данная комбинированная терапия, в целом, хорошо переносилась.

Кроме того, Кветиапин в дозе 300 мг и 600 мг эффективен у больных с биполярным расстройством I и II типа от умеренной до выраженной степени тяжести. При этом эффективность Кветиапина при приеме в дозе 300 мг и 600 мг в сутки сопоставима.

Кветиапин эффективен у пациентов с шизофренией и манией при приеме препарата 2 раза в сутки, несмотря на то, что период полувыведения кветиапина составляет около 7 часов. Воздействие кветиапина на рецепторы типа 5НТ2 и D2 продолжается до 12 часов после приема препарата.Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови.

В исследованиях с различными фиксированными дозами препарата не выявлено различий в уровне пролактина при использовании Кветиапина или плацебо. Уровень пролактина при использовании различных фиксированных доз Кветиапина не отличался от уровня пролактина при приеме плацебо.

При приеме Кветиапина с титрованием дозы при шизофрении частота ЭПС и сопутствующего применения антихолинергических препаратов была сопоставима с таковой при приеме плацебо.

При назначении Кветиапина в фиксированных дозах от 75 до 750 мг/сут пациентам с шизофренией частота возникновения ЭПС и необходимость сопутствующего применения антихолинергических препаратов не увеличивались.При использовании Кветиапина в дозах до 800 мг/сут для лечения маниакальных эпизодов от умеренной до выраженной степени тяжести как в виде монотерапии, так и в комбинации с препаратами лития или вальпроатом семинатрием, частота ЭПС и сопутствующего применения антихолинергических препаратов была сопоставима с таковой при приеме плацебо.

Фармакокинетика:
При пероральном применении кветиапин хороню всасывается из желудочно- кишечного тракта и активно метаболизируется в печени.

Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы крови. Равновесная молярная концентрация активного метаболита N-дезалкил кветиапина составляет 35% от таковой кветиапина. Период полувыведения кветиапина и N-дезалкил кветиапина составляет около 7 и 12 часов, соответственно.

Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкил кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50 % меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м2), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах значений, выявленных у здоровых добровольцев.

У пациентов с печеночной недостаточностью (компенсированный алкогольный цирроз) средний плазменный клиренс кветиапина снижен приблизительно на 25%. Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует корректировки дозы.

В среднем менее 5% молярной дозы фракции свободного кветиапина и N-дезалкил кветиапина плазмы выводится с мочой. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с фекалиями. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменённом виде почками или с фекалиями.

Установлено, что CYP3A4 является ключевым изоферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450. N-дезалкил кветиапин образуется с участием изофермента CYP3A4.

Кветиапин и некоторые его метаболиты (включая N-дезалкил кветиапин) обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4, но только при концентрации, в 5-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300-800 мг/сут.Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма других лекарственных средств, опосредованного цитохромом Р450.

Показания:
Лечение шизофрении.

Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства.Лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.

Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, в том числе, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция и непереносимость галактозы.

Совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеаз (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственнымипрепаратами”).

Несмотря на то, что эффективность и безопасность Кветиапина у детей и подростков в возрасте 10-17 лет изучались в клинических исследованиях, применение Кветиапина у пациентов в возрасте до 18 лет не показано.

С осторожностью:
У пациентов с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе.

Беременность и лактация:
Безопасность и эффективность Кветиапина у беременных женщин не установлены. Поэтому, во время беременности Кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальный риск для плода.

Степень экскреции кветиапина с женским молоком не известна. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного кормления во время приема Кветиапина.

Способ применения и дозы:Кветиапин может применяться независимо от приёма пищи.

Взрослые
Лечение шизофренииКветиапин назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки – 50 мг, 2-е сутки – 100 мг, 3-и сутки – 200 мг, 4-е сутки – 300 мг.Начиная с 4-х суток, доза должна подбираться до эффективной, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг.Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства Кветиапин применяется в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами, обладающими нормотимическим действием.Кветиапин назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки – 100 мг, 2-е сутки – 200 мг, 3-и сутки – 300 мг, 4-е сутки – 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в сутки.В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг.Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства Кветиапин назначается один раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки – 50 мг, 2-е сутки – 100 мг, 3-и сутки – 200 мг, 4-е сутки – 300 мг. Рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза Кветиапина составляет 600 мг.Антидепрессивный эффект Кветиапина был подтвержден при использовании его в дозе 300 и 600 мг/сут. При краткосрочной терапии эффективность Кветиапина в дозах 300 и 600 мг/сут. была сопоставимой (см. раздел “Фармако динамика”).

Пожилые
У пожилых пациентов начальная доза Кветиапина составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью
Корректировка дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении Кветиапина у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию Кветиапином с дозы 25 мг/сут и увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Побочные эффекты:
Наиболее частые побочные эффекты Кветиапина – сонливость, головокружение, сухость во рту, незначительно выраженная астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия.

Прием Кветиапина, как и других антипсихотических препаратов, может сопровождаться увеличением массы тела, обмороками, развитием злокачественного нейролептического синдрома, лейкопении, нейтропении и периферических отеков.Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000,

Источник: https://analogi.info/kvetiapin

Кветиапин: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Кветиапин — инструкция по применению, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Кветиапин – это антипсихотическое средство (нейролептик), применяющийся для лечения шизофрении, устранения маниакальных и депрессивных эпизодов на фоне биполярного расстройства.

Главный компонент – кветиапин является производным соединением дибензотиазепина, что и объясняет его свойства. Вещество обладает более высокой похожестью с серотониновыми рецепторами по сравнению с допаминовыми. Предполагается, что это сочетание лежит в основе противопсихотического действия препарата, а также меньше вызывает экстрапирамидные симптомы.

Помимо этого, вещество обладает высокой аффинностью по отношению к гистаминовым альфа1-рецепторам и менее выраженной к альфа2-рецепторам.

По результатам исследований, действие квентиапина на чувствительные к нему рецепторы сохраняется на протяжении около 12 часов.

После приема таблетки вещество хорошо усваивается из ЖКТ. Прием еды не оказывает никакого действия на его биодоступность и способность связываться с рецепторами.

Интенсивно метаболизируется в печени, в основном с помощью изофермента CYP3A4. Его производные, обнаруживающиеся в плазме, не обладают сильным фармакологическим действием.

Период полувывода из организма занимает около 7 часов. Основная часть метаболитов (73 %) выводятся почками, остальная часть – кишечником.

Инструкция по применению Кветиапин, дозировки

При применении у взрослых начальная доза составляет 50 мг/сутки, для пациентов пожилого возраста — 1 таблетка Кветиапин 25 мг/сутки. Затем дозу постепенно увеличивают по схеме.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной чувствительности эффективная терапевтическая доза может составлять 150-750 мг/сутки.

Максимальная дозировка – 800мг.

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 1 таблетку Кветиапин 25 мг в сутки. Инструкция допускает увеличение дозы на 25-50 мг до достижения оптимального эффекта.

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста при указаниях в анамнезе на приступы судорог.

Аналоги Кветиапин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Кветиапин можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  1. Сервитель,
  2. Квентиакс,
  3. Виктоэль,
  4. Сероквель,
  5. Кументаль,
  6. Лаквель,
  7. Нантарид,
  8. Гедонин.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Кветиапин 25 мг 60 шт. – от 216 до 680 рублей, 100 мг 60 шт. – от 690 до 1094 рублей. Наиболее дешевые от «Северная звезда».

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 2 года. В аптеках продажа по рецепту.

Источник: https://instrukciya-primeneniyu.com/kvetiapin/

ВашМедик
Добавить комментарий