Метопролол: побочные действия, инструкция и показания по применению

Таблетки Метопролол: инструкция по применению, побочные действия, противопоказания

Метопролол: побочные действия, инструкция и показания по применению

Группа бета-адреноблокаторов была создана для того, чтобы понизить влияние адреналина на сердечную мышцу. Это необходимо для того, чтобы уменьшить частоту сердечных сокращений, понизить давление и сделать нагрузки на сердце менее серьезными. В некоторых случаях последствия могут быть тяжелыми, вплоть до инфаркта миокарда.

В наше время именно заболевания сердечно-сосудистой системы являются основными причинами смерти для людей старше 50 лет, поэтому на борьбу с ними направлены усилия множества научных групп и исследований фармкомпаний. За открытие группы бета-адреноблокаторов была вручена престижная научная премия, так как эти препараты сделали значительный рывок в области охраны здоровья людей.

Рассмотрим действие Метопролола, который как раз относится к данной группе лекарств.

Состав и фармакологическое действие

Метопролол выпускается в виде таблеток, в которых действующим веществом выступает метопролол тартрат, однако в некоторых случаях производитель может использовать и метопролол сукцинат, его содержание при этом должно быть пересчитано. С этим веществом выпускается, например, Метопролол ретард Акрихин, а Метопролол органика имеет в составе тартрат. Дозировка препарата — 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Вспомогательными выступают вещества, которые выполняют эту функцию в таблетках всегда: магния стеарат, целлюлоза, крахмал и т.д.

Фармакологическое действие основано на том, что медикамент селективно блокирует адренорецепторы, снижая воздействие адреналина на сердце и, тем самым, снижая давление, устраняя аритмию и снимая стенокардию.

Показания для применения

Так как Метопролол создан для того, чтобы снижать влияние адреналина на сердечную мышцу, то его прием показан в случаях, когда заболевание ассоциировано с избыточным влиянием адреналина. Чаще всего это:

  • Стенокардия, связанная с повышенными нагрузками на сердечную мышцу.
  • Артериальная гипертензия.
  • Некоторые типы аритмий.
  • При профилактической терапии инфаркта миокарда, а также при остром инфаркте.

Медикамент используется в комплексной терапии для профилактики повторного инфаркта, однако в этом случае чаще всего используется именно “медленная”, пролонгированная форма таблеток —  ретард и метопролола сукцинат как основное вещество.

Но чаще всего, все же, происходит назначение Метопролола от давления, ввиду того, что лекарство воздействует на первопричину.

Противопоказания

Метопролол — достаточно сильный препарат, а потому у него есть внушительный список противопоказаний к приему. Нельзя назначать и принимать средство в следующих случаях:

  • Брадикардия, особенно тяжелые ее формы.
  • Кардиогенный шок.
  • AV-блокада (атриовентрикулярная) 2 и 3 степени.
  • Артериальная гипотензия;
  • Детский возраст и беременность (не используется ввиду того, что нет клинических данных о безопасности препарата, а потому высок риск развития осложнений у пациента).

Также существуют состояния, которые сами по себе не являются строгими противопоказаниями, однако при их наличии назначение Метопролола проводится с особой осторожностью:

  • Почечная и печеночная недостаточность (хронического характера, при остром состоянии назначение препарата противопоказано).
  • Сахарный диабет, а также тиреотоксикоз.
  • Хронический обструктивный бронхит.
  • Бронхиальная астма.

Инструкция по применению

Так как препарат выпускается в двух разных реализациях таблетированной формы, то способы приема их будут также различаться.

Инструкция по применению Метопролол Тева или Метопролол Ратиофарм гласит, что принимается препарат внутрь во время или после приема пищи, запивается водой. Кратность приема будет зависеть от заболевания и состояния пациента.

В сутки, как правило, непролонгированный медиикамент принимают один или же два раза, как правило, по утрам и также вечером.

С ретардной формой все несколько проще. Благодаря более медленному высвобождению, Метопролол-ретард можно принимать 1 раз в сутки и не зависеть при этом от приема пищи. Как правило, медикамент полностью высвобождается в организме за 12 часов, а снижение его концентрации в крови происходит значительно позже.

Побочные действия

Чаще всего побочными действиями при приеме будут:

  • Излишняя утомляемость, одышка, головокружение.
  • Брадикардия и сниженное давление (иногда обмороки), головные боли, головокружения.
  • Со стороны ЖКТ различные мелкие нарушения в виде чувства тошноты, запор или, наоборот, диарея, а также боли.

Кроме того, лекарство может вызывать и другие нарушения со стороны разных органов и систем, однако, какие-либо нарушения не из списка могут проявляться намного реже, чем перечисленные.

Особые указания

Внимание нужно обратить на контроль давления во время приема лекарства.

Однако, также требуется контролировать и другие характеристики, включая показатели пульса, уровень сахара в крови и частоту сердечных сокращений.

Делается это для того, чтобы в случае быстрого развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, можно было более оперативно обратиться к врачу и скорректировать дозу или кратность приема.

Кроме того, людям пожилого возраста, принимающим Метопролол, нужно следить за работой выделительной системы, а именно почек.

Мнение врача:

“Запрещено резко отменять медикамент, так как это может спровоцировать синдром отмены. Наилучшим образом отмена переносится, если дозу препарата снижают постепенно, а прекращение терапии производится в течение 10 дней или дольше.

Также следует помнить, что завышать дозу лекарственного средства нельзя.

Метопролол является кардиоселективным препаратом, однако при приеме дозы больше, чем 200 мг, кардиоселективность его снижается, и средство начинает действовать и на другие адренорецепторы”.

При подготовке к оперативному вмешательству отменять лекарство не следует. Необходимо предупредить анестезиолога о приеме медикамента заранее, продолжая при этом лечение в обычном режиме.

При появлении у пациента каких-либо тяжелых побочных эффектов (выраженной брадикардии, аритмии желудочков или серьезных нарушений работы почек), резко отменять препарат не следует. Необходимо снизить дозу, ежедневно корректируя ее в сторону уменьшения и в течение нескольких дней отменить препарат. Это предотвратит возможные проблемы, вызванные резкой отменой лекарства.

Помните, что препарат оказывает непосредственное влияния на возможность выполнять сложную работу и концентрироваться на управлении транспортным средством. На время приема лучше будет отказаться от вождения.

Клиническая картина тиреотоксикоза может маскироваться Метопрололом, так как при этом состоянии характерна тахикардия, которая снимается приемом бета-адреноблокаторов. Поэтому при прохождении диагностики нужно сообщить врачу о приеме лекарства и корректировать свои дальнейшие действия в соответствии с этим.

При беременности

Иногда у беременной женщины возникает необходимость в приеме Метопролола как наиболее безопасного средства среди кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Сам прием ведется в обычном режиме, однако требует не только контроля над показателями, вроде артериального давления и пульса, но и отслеживания состояния плода.

Назначение производится только в случае, если польза от применения серьезно превышает риск развития осложнений, как у матери, так и у будущего ребенка.

Сам препарат нужно полностью отменить за несколько суток до родов. С целью предотвратить синдром отмены, снижение дозы начинают несколько раньше, выводя лекарство из крови приблизительно за 48 часов до планируемых родов.

Также необходим тщательный контроль над состоянием ребенка в течении не меньше, чем 2 суток после его появления на свет.

При кормлении грудью лекарственный препарат выделяется с молоком. О том, как он влияет на состояние ребенка, нет клинических данных, а потому для безопасности здоровья новорожденного при приеме во время лактации кормление ребенка грудным молоком следует полностью прекратить.

Совместимость с алкоголем

Алкоголь противопоказан гипертоникам и сам по себе, однако в случае, если параллельно этому ведется прием лекарства, то такие напитки в принципе нельзя применять, даже редко.

Метопролол и алкоголь оказывают прямо противоположные эффекты: первый “успокаивает” нервную систему и снижает давление, тогда как алкоголь делает прямо обратное.

В результате такого приема эти вещества вступают друг с другом в антагонизм, и прием лекарственного препарата полностью теряет смысл.

Поэтому в случае, если до назначения медикамента вы могли изредка, контролируя свое состояние, принимать алкогольные напитки в очень небольшом количестве, то после начала приема кардиоселективных бета-адреноблокаторов употребления алкоголя следует полностью прекратить. Это может касаться даже каких-либо настоек на спирту, включая различные сердечные капли.

Применение Метопролола и Диротона одновременно

Это достаточно распространенное сочетание двух препаратов для понижения кровяного давления. Однако назначение подобной схемы должно производиться врачом. Делается это из-за повышенного риска гипотензии в случае, если доза хотя бы одного из этих лекарственных средств будет подобрана неверно.

Цена и правила отпуска в аптеке

Цена может зависеть не только от аптечной сети, в которой его покупают, но и от того, какая фирма-производитель выпустила препарат. В целом, Метопролол можно найти почти в любой аптеке, цена его колеблется в районе 150 рублей за упаковку.

Для отпуска препарата будет необходим рецепт врача.

Отзывы

Отзывы в сети говорят о том, что препарат хорошо работает, однако, в некоторых случаях, могут проявляться побочные эффекты, на что пациенты советуют обратить внимание. Также говорится о том, что препарат сильно чувствителен к дозе, а потому лучше не назначать его себе самостоятельно.

    • Ирина, 49 года. Принимаю Метопролол уже довольно долго, хороший эффект. Пью постоянно. Но нужно выбирать и смотреть по состоянию здоровья, а отменять приём лучше под руководством врача. Сам препарат отлично снижает давление, держится эффект долго, у меня примерно 12 часов.
  • Иван, 51 год. Нужно следить за тем, чтобы принимать Метопролол примерно в одно и то же время. Я принимаю утром. Снижение давление происходит где-то через полчаса-час. Если нужно экстренно сбить, то всё-таки пью Клофелин. В целом я доволен таблетками для постоянного приёма поддержания давления.

Источник: https://heart-info.ru/lekarstva/metoprolol/

Метопролол (Metoprolol)

Метопролол: побочные действия, инструкция и показания по применению
МетопрололMetoprololum (род. Metoprololi)

(±)-1-[4-(2-Метоксиэтил)фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината)

C15H25NO337350-58-6

Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире.

Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.

Фармакологическое действие – антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.

Блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Уменьшает сердечный выброс и сАД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний.

Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД понижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч; при приеме метопролола сукцината — клинический эффект блокады бета1-адренорецепторов сохраняется 24 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное понижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС, показатель смертности у пациентов с диагностированным инфарктом миокарда, повышает переносимость нагрузок.

Метопролола сукцинат редуцирует риск летального исхода (включая внезапную смерть), возникновения повторного инфаркта (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом) и улучшает качество жизни пациентов с острым инфарктом миокарда и идиопатической дилатационной кардиомиопатией.

Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие. Кардиоселективность сохраняется при использовании суточных доз, не превышающих 200 мг. Вследствие избирательного действия на бета1-адренорецепторы теоретически уменьшается риск бронхоспазма (у пациентов с бронхиальной астмой меньше понижается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов.

В опытах на собаках (до 105 мг/кг/сут, в течение 1 года), крысах (до 800 мг/кг/сут, в течение 2 лет) и мышах (до 750 мг/кг/сут, на протяжении 21 мес) признаков канцерогенности не обнаружено, но выявлены гистологические изменения типа гиперплазии печеночных клеток и индурации макрофагами легочной ткани.

При введении мышам-альбиносам в дозах до 750 мг/кг/сут в течение 21 мес увеличивал у самок частоту развития доброкачественных аденом легких, однако при повторном проведении опыта увеличение частоты возникновения каких-либо опухолей не отмечалось.

Результаты теста доминантных летальных мутаций у мышей, исследования хромосом соматических клеток, теста на аномалии ядер соматических клеток в интерфазе и др. свидетельствовали об отсутствии мутагенных свойств.

У крыс, получавших дозы, в 55,5 раза превышающие максимальную суточную дозу для человека (450 мг), не оказывал влияния на фертильность, увеличивал показатели постимплантационной гибели и уменьшал выживаемость новорожденных животных (признаки тератогенности отсутствовал).

Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови.

Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер, грудное молоко (концентрации превышают плазменные). Объем распределения — 5,5 л/кг. Cmax достигается через 1–2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. T1/2 — от 3 до 7 ч.

Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl — 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, при в/в инфузии — около 10%.

При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется). Не удаляется при гемодиализе.

При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно.

После приема внутрь в одинаковых дозах Cmax метопролола сукцината составляет 1/4–1/2 Cmax метопролола тартрата, но более длительно сохраняется. Биодоступность в дозах 50–400 мг (1 раз в сутки) на 23% меньше от таковой после приема аналогичной дозы тартрата. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Сахарный диабет, гипогликемия, отягощенный аллергологический анамнез, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, эмфизема, неаллергический бронхит, гипертиреоз, псориаз, феохромоцитома, нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, проведение общей анестезии, пожилой и детский возраст.

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% — слабость; 1–9,9% — головокружение и головная боль; 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01–0,09% — нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01% — вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% — брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, AV-блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01–0,09% — снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: 1–9,9% — тошнота, боль в животе, диарея или запор; 0,1–0,9% — рвота; 0,01–0,09% — сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.

Со стороны респираторной системы: одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%), вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ.

Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% — сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% — обратимая алопеция; менее 0,01% — фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.

Прочие: уменьшение массы тела (0,1–0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца.

Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних).

Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV-блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Внутрь, в/в.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин.

На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии.

При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками.

Прием метопролола прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены.

При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_236.htm

Метопролол

Метопролол: побочные действия, инструкция и показания по применению

Метопролол — селективный блокатор β-адренорецепторов. Действует преимущественно на β1-рецепторы миокарда, в меньшей степени — на β2-рецепторы периферических сосудов и бронхов.

В отличие от неселективных блокаторов β-адренорецепторов метопролол в средних терапевтических дозах в меньшей степени действует на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмены. При АГ (артериальная гипертензия) снижает АД, гипотензивный эффект стабилизируется в конце 2-й недели регулярного применения.

У больных с ИБС проявляет противоишемическое и антиангинальное действие, уменьшает количество и тяжесть приступов, уменьшает чувствительность к физическим нагрузкам; способствует нормализации сердечного ритма.

После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч. Биодоступность повышается у пациентов с заболеваниями печени и у лиц пожилого возраста. Проникает через плацентарный барьер, определяется в грудном молоке. Выделяется преимущественно почками, в основном в виде метаболитов.

Показания к применениюпрепарата Метопролол

АГ (артериальная гипертензия), стенокардия (в том числе постинфарктная), функциональные кардиалгии (гиперкинетический синдром сердца), некоторые формы наджелудочковых и желудочковых аритмий (суправентрикулярная тахикардия и др.), лечение при остром инфаркте миокарда и его вторичная профилактика (в составе комплексной терапии), профилактика приступов мигрени.

Применение препарата Метопролол

Дозу Метопролола устанавливают индивидуально. При АГ (артериальная гипертензия) назначают по 1–2 таблетки (50–100 мг) однократно утром или в 2 приема (утром и вечером). Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды.

При стенокардии, функциональных кардиалгиях назначают по 1–2 таблетки (50–100 мг) 1–2 раза в сутки.

При остром инфаркте миокарда Метопролол–КМП назначают по 50 мг 2 раза в сутки, с последующим переходом на прием по 50–100 мг 2 раза в сутки на протяжении менее 3 мес (под контролем ЧСС и уровня АД).

При тахиаритмиях, для профилактики мигрени назначают по 100–200 мг в сутки в виде 1–2 разовых доз (по 1/2 таблетки 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза Метопролола составляет 400 мг. Курс лечения Метопрололом не ограничен во времени и зависит от особенностей течения заболевания.

Минимальная продолжительность курса лечения составляет 3 мес; лечение рекомендуют продолжать в течение 1–3 лет. При необходимости отмены препарата дозу снижают постепенно (в течение 10 и более дней) под наблюдением врача. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.

Противопоказания к применению препарата Метопролол

Повышенная чувствительность к метопрололу или другим ингредиентам препарата, БА, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия (ЧСС менее 55 уд.

/мин), синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степени, декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ≤90 мм рт. ст.

), период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Метопролол

При применении препарата Метопролол иногда возможны:

со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • брадикардия, артериальная гипотензия, отеки; редко — нарушение AV-проводимости, появление/усиление признаков сердечной недостаточности (особенно в период повышения дозы препарата), нарушение ритма, обострение болезни Рейно;
  • со стороны органов дыхания: одышка, симптомы бронхиальной обструкции;
  • со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, слабость, утомляемость (чаще в начале лечения); депрессия, нарушение сна, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости; редко — галлюцинации, повышенная возбудимость, нарушения сознания;
  • со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, боль в желудке, диарея, в отдельных случаях — запор, рвота;
  • со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения; лейкопения;
  • аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, симптомы псориаза;
  • прочие: сексуальные расстройства, боль в мышцах, суставах.

Особые указания по применению препарата Метопролол

С особой осторожностью Метопролол назначают при сахарном диабете. У пациентов, получающих инсулинотерапию или принимающих пероральные гипогликемизирующие препараты, Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии. Метопролол может влиять на уровень глюкозы и активность печеночных ферментов в сыворотке крови.

При печеночной или почечной недостаточности дозу Метопролола следует снизить в связи с повышением биодоступности препарата. При назначении метопролола больным с феохромоцитомой необходимо сначала назначать блокаторы α-адренорецепторов.

Перед проведением хирургических вмешательств необходимо проинформировать анестезиолога о приеме метопролола. Пациенты с ИБС во время отмены препарата должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать возможность уменьшения продукции слезной жидкости на фоне лечения Метопрололом.

С осторожностью Метопролол применяют у больных с аллергическими заболеваниями, миастенией, депрессией, вазоспастической стенокардией, хроническими заболеваниями бронхолегочной системы, псориазом, при ацидозе, длительном голодании, болезни Рейно. Пациенты пожилого возраста могут проявлять повышенную чувствительность к препарату даже при применении в рекомендуемых дозах. При гипертиреозе метопролол может маскировать проявления заболевания.

Применение в период беременности и кормления грудью. Блокаторы β-адренорецепторов проникают через плацентарный барьер и могут вызвать развитие гипотензии, брадикардии и гипогликемии у плода.

Не рекомендуется назначать метопролол беременным, за исключением случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Препарат следует отменить за 48 ч до родов.

Поскольку метопролол проникает в грудное молоко, препарат не следует принимать в период кормления грудью или же на время лечения матери следует прекратить кормление грудью.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.

Во время лечения Метопрололом не следует употреблять алкоголь.

Взаимодействия препарата Метопролол

При одновременном приеме Метопролола с инсулином или пероральными гипогликемизирующими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении Метопролола и трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств (например празозина), пероральных противозачаточных средств, ранитидина, циметидина может усиливаться гипотензивный эффект; при одновременном применении антагонистов кальция (типа нифедипина), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность; антагонистов кальция (типа верапамила и дилтиазема) или других антиаритмических (например дизопирамида) может развиться гипотензия, брадикардия и другие нарушения ритма сердца; сердечных гликозидов, резерпина, гуанфацина и клонидина может развиваться выраженная брадикардия; норэпинефрина, эпинефрина или других симпатомиметических средств, а также ингибиторов МАО возможно повышение АД; индометацина и рифампицина может уменьшаться гипотензивное действие метопролола; лидокаин затрудняет выведение последнего; алкоголя — возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; периферических миорелаксантов (например суксаметония, тубокурарина) возможно усиление нервно-мышечной блокады. Наркотические средства усиливают гипотензивный эффект метопролола, при этом потенцируется отрицательное инотропное действие указанных средств. Поэтому перед операцией под общей анестезией анестезиолог должен быть проинформирован о том, что больной принимает Метопролол.
При одновременном применении клонидина и метопролола лечение последним должно быть прекращено за несколько дней до отмены клонидина для предотвращения гипертонического криза.

Передозировка препарата Метопролол, симптомы и лечение

Возможны выраженная артериальная гипотензия с головокружением или потерей сознания, брадикардия, бронхоспазм и диспноэ, рвота, сердечная недостаточность, в тяжелых случаях — кардиогенный шок, нарушение сознания или кома, генерализованные судороги, нарушение внутрисердечной проводимости и остановка сердца.
Лечение — симптоматическое. Показано промывание желудка. При развитии тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии или угрозе возникновения сердечной недостаточности назначают адреномиметик, в/в вводят 1–2 мг атропина сульфата.

Условия хранения препарата Метопролол

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.

Список аптек, где можно купить Метопролол:

Источник: https://www.minclinic.ru/drugs/M/metoprolol.html

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Метопролола:

  • Таблетки: круглой формы с плоской поверхностью, белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с двумя перпендикулярно-пересеченными рисками и фаской (в дозе 50 и 100 мг – по 10 шт. в упаковке ячейковой контурной, 1, 2, 3, 5 или 10 упаковок в картонной пачке; в дозе 25 мг – по 10 шт. в упаковке ячейковой контурной, 1 упаковка в картонной пачке; по 30 шт. в упаковке ячейковой контурной, 1 или 2 упаковки в картонной пачке; по 20, 40 или 50 шт. в полимерном контейнере, в картонной пачке 1 контейнер);
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: в дозе 50 мг – с оболочкой розоватого цвета; в дозе 100 мг – оболочка от белого до бледно-желтого цвета, двояковыпуклые, круглые, с риской на одной стороне (в дозе 50 мг – по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 2 или 4 блистера; в дозе 100 мг – по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 блистера).

Состав 1 таблетки:

  • Активное вещество: метопролола тартрат – 25, 50 или 100 мг;
  • Дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, тальк.

Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:

  • Активное вещество: метопролола тартрат – 50 или 100 мг;
  • Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А);
  • Оболочка: полисорбат 80, гипромеллоза, титана диоксид, тальк, краситель пунцовый Понсо 4R (дополнительно для таблеток по 50 мг).

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия, включая гиперкинетический тип, тахикардию (в сочетании с другими антигипертензивными средствами или при монотерапии);
  • Нарушения сердечного ритма (желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия);
  • Ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда (вторичная профилактика/комплексная терапия);
  • Гипертиреоз (в составе комплексной терапии).

Также препарат применяют для профилактики приступов стенокардии и мигрени.

Способ применения и дозировка

Метопролол принимают внутрь во время приема пищи или сразу после него, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая небольшим объемом жидкости.

При лечении артериальной гипертензии препарат принимают в начальной суточной дозе 50-100 мг за 1-2 приема (в утреннее и вечернее время). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта дозу можно постепенно повысить до 100-200 мг в сутки, и/или использовать другие антигипертензивные средства. Максимально допустимая суточная доза – 200 мг.

При аритмии, стенокардии и для профилактики приступов мигрени Метопролол назначают в суточной дозе 100-200 мг, для вторичной профилактики инфаркта миокарда – 200 мг, разделенные на 2 приема (утром и вечером).

Для лечения функциональных нарушений сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, препарат принимают по 100 мг в сутки в 2 приема.

Пациентам с нарушениями функции почек, при назначении гемодиализа, а также лицам преклонного возраста не требуется коррекция дозы.

При нарушениях деятельности печени дозу средства снижаютв зависимости от клинического состояния.

Лекарственное взаимодействие

Следует учитывать, что при одновременном применении с Метопрололом:

  • Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) – увеличивают риск развития артериальной гипотензии и угнетения функции миокарда;
  • Теофиллин, бета-адреностимуляторы, эстрогены, кокаин, индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – уменьшают гипотензивное действие;
  • Нифедипин – значительно снижает артериальное давление;
  • Снотворные и седативные препараты, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, этанол – усугубляют угнетение центральной нервной системы;
  • Алкалоиды спорыньи – повышают угрозу нарушений периферического кровообращения, а наркозные средства – приводят к суммации кардиодепрессивного эффекта;
  • Антиаритмические препараты (амиодарон), резерпин, дилтиазем, клонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, сердечные гликозиды, средства для общей анестезии – повышают угнетение AV-проводимости и выраженность урежения частоты сердечных сокращений;
  • Диуретики, гипотензивные средства, нитроглицерин, блокаторы медленных кальциевых каналов – приводят к резкому снижению АД;
  • Фенотиазины, пероральные контрацептивы, циметидин – увеличивают концентрацию метопролола в плазме, а индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, рифампицин) – снижают;
  • Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для внутривенного введения повышают риск появления анафилактических реакций;
  • Аллергены, применяемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб – увеличивают вероятность анафилаксии или системных аллергических реакций.

Влияние Метопролола на одновременно принимаемые вещества/препараты:

  • Лидокаин и ксантин (кроме дифиллина) – снижает их клиренс, особенно при повышенном исходном клиренсе теофиллина под влиянием курения;
  • Антидеполяризующие миорелаксанты – удлиняет и усиливает их действие;
  • Пероральные гипогликемические средства, при сочетании с инсулином – уменьшает эффективность, повышает риск возникновения гипогликемии и усугубления ее выраженности, может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардию, повышение АД, потливость);
  • Кумарины – удлиняет антикоагулянтный эффект.

Следует помнить, что интервал между приемом Метопролола и ингибиторов моноаминоксидазы должен составлять не менее 14 дней.

В связи с угрозой развития синдрома отмены, при сочетании с клонидином его рекомендуется отменять через несколько дней после прекращения применения Метопролола.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от влаги и света, недоступном для детей, при температуре 15-25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Источник: https://medlib.net/metoprolol.html

ВашМедик
Добавить комментарий